Producción de pellets via extrusión-esferonización con la incorporación de agentes promotores de la absorción

ZOPPI A.; LONGHI M. R.; OTERO ESPINAR F.J.

Carlos Paz

Simposio; Simposio Argentino de Química Orgánica; 2011

La vía oral es la más conveniente y utilizada para la administración de fármacos, sin embargo, presenta algunas limitaciones, debido a ciertos factores que afectan el modo de absorción del principio activo en el tracto gastrointestinal. Dentro de las estrategias que pueden emplearse con la finalidad de aumentar la permeación de fármacos, se encuentra la utilización de formulaciones farmacéuticas que incorporan excipientes que permiten la apertura controlada y reversible de las uniones estrechas, posibilitando aumentar la absorción de principios activos.1 El principal objetivo de este trabajo fue obtener pellets utilizando combinaciones de diferentes almidones, a los cuales se les puedan incorporar distintos excipientes promotores de la absorción gastrointestinal de fármacos. La técnica de pelletización, que se utilizó en el desarrollo de este proyecto, es la extrusión-esferonización. La caracterización de la forma y tamaño de las partículas se realizó utilizando técnicas de análisis de imagen y se calcularon diversos parámetros (diámetro de Feret, relación de aspectos, circularidad, Vr y Vp)2. La morfología de las partículas, luego de aplicar una cubierta gastro-resistente, se analizó mediante microscopia electrónica de barrido (SEM). Se prepararon partículas con diferentes excipientes, seleccionando aquellas mezclas que proporcionaron pellets con adecuada morfología. Estas mezclas están constituidas por almidón de maíz (75% p/p) dextrina blanca (20 % p/p) y talco (5 % p/p). Posteriormente, se agregaron a estas mezclas acido cítrico, así como también lauril sulfato de sodio. Fue posible incorporar a los pellets ambos agentes promotores de la absorción gastrointestinal. En el caso de ácido cítrico, se encontró que se puede agregar hasta un 7 % (% p/p) del excipiente, obteniendose pellets con características morfológicas adecuadas, mientras que, de lauril sulfato de sodio se puedo incorporar a las partículas un 1 %. Se comprobó además, que estas partículas fueron aptas para ser recubiertas con excipientes que proporcionen una cubierta gastorresistente (Eudragit L30 D-55). Se puede concluir que, mediante técnicas de extrusión-esferonización, es posible elaborar pellets con características morfológicas aceptables, incluyendo en los mismos diferentes agentes promotores de la absorción gastrointestinal. Referencias: 1- Deli, M.A.; Biochem. Biophys. Acta 2009, 1788, 892-910. 2- Almeida-Prieto, S.; Blanco-Méndez, J.; Otero-Espinar, F.J.; Eur. J. Pharm. Biopharm. 2007, 67, 766-776.