Estudios de Solubilidad de Sulfonamidas Antibacterianas en Presencia de Ciclodextrinas

ZOPPI, A; LONGHI, M. R.

San Miguel de Tucumán, Tucumán, Argentina

Congreso; XV Congreso Farmacéutico Argentino; 2003

Introducción. Las sulfonamidas son muy utilizadas en la práctica médica para el tratamiento de infecciones bacterianas relacionadas con los aparatos respiratorio, intestinal y urinario. El principal inconveniente que presentan estas drogas es su baja solubilidad en agua, lo cual incide de manera negativa sobre su biodisponibilidad.             Las ciclodextrinas son oligosacáridos cíclicos constituidos por unidades de glucopiranosa unidas covalentemente. Estos compuestos están siendo utilizados actualmente en formulaciones farmacéuticas para aumentar la solubilidad, la velocidad de disolución, la estabilidad y la biodisponibilidad de drogas. Esta propiedad de incremento de la solubilidad puede ser explicada mediante la formación de complejos de inclusión solubles en agua, en los cuales la droga hidrofílica queda encapsulada en la cavidad de la ciclodextrina.             En este trabajo se estudió el efecto de la B-ciclodextrina sobre la solubilidad acuosa de cinco sulfonamidas. Materiales y Métodos. Todos los reactivos utilizados fueron calidad analítica. La técnica de Diagramas de Solubilidad de Fases se usó para analizar la complejación de las sulfonamidas con la ciclodextrina. Las constantes de estabilidad (Kc) de los complejos formados se calcularon a partir de las pendientes (a) de las isotermas de solubilidad, utilizando la ecuación: Kc = a x [So (1 - a)]-1. Las determinaciones analíticas se realizaron por espectrofotometría UV. Resultados y Discusión. Se determinó que la solubilidad acuosa de las cinco sulfonamidas estudiadas se incrementa significativamente por la presencia de B-ciclodextrina. Se considera que este efecto es debido a la formación  de complejos de inclusión. Todos los diagramas de solubilidad de fases obtenidos son lineales, o sea de tipo AL, por lo cual se infiere que los complejos obtenidos tienen una estequiometría 1:1.