Caracterización morfológica de complejos fármaco:hidroxipropil-B-ciclodextrina

GARNERO,C.; ZOPPI, A.; PALMA, S.D.; LONGHI, M.R.

Montevideo, Uruguay

Congreso; XII Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana.; 2008

Introducción Se conoce que la mezcla de un ligando y un potencial huésped, no garantiza la formación de un complejo. El producto sólido obtenido puede ser sólo una mezcla dispersa de ambos. Objetivos En el marco del estudio de formación de complejos entre fármacos y el ligando hidroxipropil-B-ciclodextrina (HP-B-CD) en estado sólido, se analizó la morfología externa de sistemas conteniendo Paracetamol (PCM), Sulfametoxazol (SMX) y Trimetoprima (TMP), mediante microscopía electrónica de barrido (SEM). Diseño Fueron preparados sistemas sólidos fármaco-ligando, en relación molar 1:1, por mediante liofilización. Además, se prepararon mezclas físicas en las mismas relaciones molares. Las microfotografías fueron obtenidas con un microscopio electrónico de barrido LEO Modelo EVO 40 XVP. Resultados La evaluación, mediante imágenes microscópicas, evidenció notoriamente la diferencia existente en el estado cristalino entre los sistemas liofilizados y las mezclas físicas. Se observó un cambio morfológico drástico de los sistemas liofilizados, siendo imposible diferenciar los componentes del sistema. Dicha modificación morfológica es indicativa de nuevas fases sólidas, atribuidas a la encapsulación molecular de los fármacos en la cavidad de la CD. Las microfotografías de PCM:HP-B-CD mostraron estructuras laminares amorfas, caracterizadas por diferentes morfologías de superficie. Las imágenes de SMX:HP-B-CD revelaron estructuras laminares de superficies lisas y aspecto quebradizo. Las microfotografías de TMP:HP-B-CD evidenciaron la formación de partículas amorfas de tamaño y forma irregular. En contraste, las microfotografías de las mezclas físicas evidenciaron similitud con la estructura de las moléculas libres; lo que reveló ausencia de interacción entre los componentes de los sistemas. Conclusiones Las imágenes de SEM revelaron la interacción, en estado sólido, de los sistemas binarios PCM:HP-B-CD, SMX:HP-B-CD y TMP:HP-B-CD. Estos estudios de caracterización brindaron evidencia sobre la formación de complejos de inclusión entre cada fármaco e HP-B-CD y además, demostraron que mediante la mezcla física de los componentes del sistema no se forma el complejo.