Diseño de una formulación pediátrica de benznidazol

SEREMETA, KP; OKULIK, NB; SALOMON, CJ

Presidencia Roque Sáenz Peña

Exposición; Reunión de la Labor Docente, Científica, Tecnológic9a y de Extensión 201; 2019

Universidad Nacional del Chaco Austral

La Tripanosomiasis americana o enfermedad de Chagas en una afección potencialmente mortal causada por el parásito protozoo Trypanosoma cruzi que se transmite principalmente por la picadura de vinchucas infectadas, además de la transmisión congénita. Aunque el tratamiento temprano en los niños puede prevenir el desarrollo de complicaciones cardíacas y gastrointestinales, no existe hoy en día presentaciones pediátricas líquidas para tratar esta enfermedad. Benznidazol (BNZ) es el fármaco de elección, pero presenta algunos inconvenientes como baja solubilidad acuosa. El objetivo de este trabajo fue obtener formulaciones pediátricas de BNZ que permitan la fácil administración en niños y que superen las desventajas biofarmacéuticas del fármaco con el fin de aumentar su absorción y biodisponibilidad oral. Para ello se obtuvieron nanopartículas y micropartículas poliméricas de BNZ mediante nanoprecipitación/liofilización y suspensión/secado por atomización (spray-drying), respectivamente. El tamaño de las nanopartículas antes y después de la liofilización estuvo entre 201-250 nm y 242-303 nm, respectivamente, y el de las micropartículas luego del spray-drying estuvo entre 0,87 y 1,26 µm. El rendimiento del proceso fue mayor luego de la liofilización (86%) que del spray-drying (68%), y la capacidad de carga (%p/p) fue mayor en las micropartículas (23%) que en las nanopartículas (18%). La eficiencia de disolución a los 30, 60 y 90 minutos (ED30, ED60 y ED90) de las nanopartículas fue de 20,5; 36,9 y 63,9; mientras que el de las micropartículas fue de 13,2; 26,4 y 50,6, respectivamente. Esto indica un aumento significativo de la eficiencia de disolución respecto a los valores obtenidos con el fármaco sin tratar que fueron 5,5; 12,3 y 27,2, respectivamente. Por lo tanto, podemos concluir que la aplicación de métodos nano/microtecnológicos permitió la obtención de formulaciones de BNZ en forma de polvo que podría suspenderse en medio líquido y administrarse fácilmente en niños con mejoras en la disolución del fármaco.