Caracterización de complejos entre Carbamazepina y dendrímeros PAMAM G4,0 o G4,5

IGARTUA DE; MARTINEZ CS; ALONSO SDV; PRIETO MJ

Conferencia; Nano 2016 - XVI Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados; 2016

La carbamazepina (CBZ) es un antiepiléptico aprobado y actualmente en el mercado que posee, además, potenciales usos para el tratamiento de varias enfermedades neurodegenerativas. Sin embargo, presenta baja solubilidad en medios acuosos, perfiles farmacocinéticos poco eficientes y diversos efectos secundarios1, por lo que es importante dirigir la droga a su sitio de acción, evitando una distribución generalizada. Los dendrímeros PAMAM G4,0 y G4,5 son polímeros tridimensionales óptimos como sistemas de liberación controlada que aumentarían la solubilidad de la CBZ e incrementarían la llegada a cerebro2. Por ello, el objetivo de este estudio fue obtener y caracterizar complejos entre la CBZ y ambos dendrímeros. Luego de testear diversas metodologías, se obtuvieron complejos con más de 20 moléculas de CBZ por molécula de dendrímero, duplicando la solubilidad de la droga en medios acuosos. Asimismo, se demostró que estos complejos retienen un 20% de la CBZ encapsulada luego de 24 hs de diálisis, lo que corresponde a un proceso de liberación controlada. Por FTIR, observamos que las interacciones que estabilizan ambos complejos son de tipo hidrofóbicas. Por otro lado, se testeó la toxicidad en glóbulos rojos y no se observaron procesos de hemólisis ni cambios morfológicos. Finalmente, se evaluó la toxicidad en cultivo celular por los métodos de MTT y cristal violeta, lo que reveló un efecto protectivo por parte de los dendrímeros.