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Los fármacos actuales empleados en el tratamiento de la infección por T. cruzi producen efectos adversos y su eficacia clínica es parcial, por lo que surge la necesidad de investigar nuevas drogas. El alopurinol (Alo) es un análogo de la hipoxantina que actúa como sustrato de la purin-fosforibosil transferasa del T cruzi, el cual es incapaz de sintetizar purinas de novo. El objetivo de este trabajo fue estudiar el efecto de distintos derivados sintéticos del Alo (N-CO-CH3; N-CO-C2H5; N-CO-C3H7; C6-CH3; C6-C2H5 y C6-C3H7) sobre tripomastigotes (trip) sanguíneos y sobre el crecimiento de amastigotes de la cepa RA (DTU VI) en cultivos celulares. La actividad sobre trip se midió a las 24hs de incubación de 1,5 x 106 trip sanguíneos purificados obtenidos de ratones infectados frente a concentraciones de 70 a 0.07 µg/ml de cada compuesto por triplicado. El número de trip se cuantificó por recuento en cámara de Neubauer. Ninguno de los compuestos mostró actividad tripanocida sobre las formas sanguíneas. A modo de screening, se estudió el efecto del tratamiento durante 72hs con 1 µg/ml de cada compuesto sobre monocapas de células Vero irradiadas y posteriormente infectadas con trip sanguíneos de la cepa RA de T. cruzi en una relación parásito/célula de 5:1. Finalizado el ensayo, las células se fijaron y colorearon con Giemsa. Se observó una disminución del % de células infectadas con respecto a los controles sin tratar para los compuestos Alo, N-CO-C3H7, C6-CH3 y C6-C2H5. Posteriormente, se investigó la actividad de dichos compuestos en concentraciones de 100 a 0,005 µM. Sólo el compuesto N-CO-C3H7 mostró un comportamiento semejante al Alo, evidenciado en una disminución en el % de infección celular y en el número de amastigotes intracelulares (36,55 ± 3,98) comparados con el control sin tratar (138,00 ± 11,25) (p