Formulación de dispersiones sólidas utilizando prednisona. Evaluación biofarmacéutica

LEONARDI, D.; LAMAS, M. C.; SALOMÓN, C. J.

Río de Janeiro

Congreso; 3er Congreso de Ciencias Farmacéuticas de Río de Janeiro. Riopharma; 2003

Riopharma

Introducción: La prednisona es un glucocorticoide sintético muy poco soluble en agua. La forma farmacéutica liquída actualmente comercializada (5mg/5ml) contiene un 5% de etanol, ademas existe otra formulación, también bebible, concentrada (5mg/1ml) preparada con un 30% del mismo. La preparación de dispersiones sólidas se emplea frecuentemente como herramienta tecnológica para aumentar la solubilidad de principios activos que poseen baja solubilidad en agua, con la finalidad de mejorar la absorción y la eficacia terapéutica. Como excipientes matriciales, podemos utilizar polímeros sintéticos tales como, polietilenglicoles (PEGs) de diferentes pesos moleculares, ciclodextrinas (oligosacáridos cíclicos), maltodextrinas. Objetivo: El objetivo del presente trabajo fue investigar el aumento en la disolución de la prednisona, caracterizada por su marcada hidrofobicidad y su escasa humectabilidad en contacto con el agua. Por ésta razón hemos estudiado la preparación de dispersiones sólidas con PEGs, en ausencia de etanol como solvente. Metodología: Se prepararon mezclas por medio de kneading (amasado) con diferentes proporciones de droga y polímero (1:1, 1:3, 1:5, 1:7 y 1:9), y se compararon con las respectivas proporciones obtenidas por simple mezclado de los componentes durante 30 minutos (mezcla física). Las muestras fueron dispersadas en buffers de diferentes valores de pH (3 - 8), con el objetivo de determinar la influencia del mismo en los estudios de disolución. Las suspensiones fueron sonicadas y/o agitadas a 37 ºC durante 24 hs. , filtradas y estudiadas espectrofotométricamente, a fin de evaluar la proporción de prednisona disuelta. Resultados: Las dispersiones sólidas producen un considerable aumento en la disolución de prednisona en soluciones acuosas. En todos los sistemas realizados utilizando dos diferentes metodologías de preparación (kneading y mezcla física) se produjo un incremento en la solubilidad de la droga. Resultados similares se observaron con valores de pH 3, 4 y 5. Conclusiones: El presente trabajo demuestra la favorable influencia que posee el PEGs en mejorar la solubilidad de la prednisona. Así también, se pudo determinar que valores de pH por debajo de 5, favorecen la disolución de la droga, aún en ausencia del polímero.