INVESTIGADORES
QUINTEROS Daniela Alejandra
congresos y reuniones científicas
Título:
Liberación de Fármacos desde matrices polielectrolito básicos-drogas ácidas Influencia de polímeros aniónicos.
Autor/es:
QUINTEROS DANIELA; MANZO RUBEN; DANIEL A. ALLEMANDI
Lugar:
Montevideo-Uruguay
Reunión:
Congreso; XII Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana; 2008
Institución organizadora:
FEFAS
Resumen:
Introducción y objetivos: El presente trabajo forma parte de un proyecto de I+D de sistemas de liberación modificada (SLM) de fármacos. Consiste en modular la velocidad y cinética de liberación de Mesalazina (M, fármaco ácido) desde matrices polielectrolito (básico)-fármaco sólo o asociado a un polielectrolito de carga opuesta (ácido). Materiales: Eudragit E100 (Eu), como modelo de polímero básico. Mesalazina (M) fármaco ácido, y carbomer (C), Carboximetilcelulosa ácida y su sal (CMC; CMCNa) como modelo de polímero ácido. Métodos: las matrices se obtuvieron por compresión directa utilizando prensa hidráulica (presión a 2.5 tn /cm2 y punzones planos lisos de 13mm). Fracción granulométrica entre: (212 – 425)m sólidos de Eu-Mx (x:,50, 100 %) (150mg) y las mezclas físicas con C, CMC y CMCNa (50mg). Se realizaron estudios de Sorción y de liberación in vitro de “M” en diferentes medios: agua, solución: fisiológica, gástrica e intestinal (Equipo: Disolutor, rpm: 100; 37°C ; Método II: paleta). Resultados y Discusión: En la serie Eu-M50 se observó una cinética de liberación Fickiana, cuando formamos mezclas físicas con C y/o CMCNa, se observó una tendencia hacia una cinética de liberación de orden cero. Por el contratrio, el agregado de CMC produjo rápida disolución del fármaco. Se seleccionó la serie Eu-M50C50 para evaluar la captura de agua o soluciones y la liberación in vitro de M en diferentes medios. Se observó que el sistema se comporta de manera prácticamente indiferente en los diferentes medios, observándose en todos los casos una liberación de tipo sostenida. Conclusión: La velocidad y cinética de liberación de M es muy sensible a diferentes proporciones de M o polielectrolito de carga opuesta en la matriz. Sin embargo el medio de disolución no parece afectar la liberación de M. Estos resultados nos permite determinar la composición apropiada para diseñar SLM.