Nanopartículas poliméricas de benznidazol para el tratamiento de la enfermedad de Chagas

BEDOGNI, G.; OKULIK, N.; SALOMON, C.; SEREMETA, K.

P R Sáenz Peña

Congreso; Reunión de Difusión de la Labor Docente, Científica, Tecnológica y de Extensión. 2018; 2018

SiCyT-UNCAUS

La enfermedad de Chagas, también conocida como tripanosomiasis americana, es una enfermedad potencialmente mortal causada por el parásito protozoo Trypanosoma cruzi que afecta a unos 6-8 millones de personas alrededor del mundo. Es considerada una enfermedad tropical desatendida siendo endémica en 21 países de las Américas incluido Argentina. Aunque han pasado más de 100 años de su descubrimiento, actualmente hay solo dos fármacos disponibles para su tratamiento, benznidazol y nifurtimox. Benznidazol es el fármaco de elección y el más utilizado en nuestro país. Sin embargo, presenta algunas desventajas biofarmacéuticas como baja solubilidad acuosa (0,4 mg/ml) lo que limita su absorción y biodisponibilidad oral. Además, aun hoy no se dispone de formulaciones pediátricas líquidas sino solo de comprimidos que deben ser triturados antes de la administración en niños lo que puede llevar a errores de dosificación. En este contexto, se propone desarrollar nanopartículas poliméricas de benznidazol con el fin de mejorar su perfil de disolución debido a una reducción del tamaño y aumento del área superficial en la escala nanométrica. Esto podría permitir además la obtención de una formulación líquida que pueda ser administrada a niños y neonatos minimizando los errores de dosificación. El método empleado es el de desplazamiento del solvente utilizando acetona como fase orgánica y agua destilada como antisolvente. Actualmente, se obtuvieron tres lotes de nanopartículas de benznidazol utilizando polímeros biocompatibles derivados de polimetacrilato (Eudragit® RS, Eudragit® RL y mezcla 1:1) por triplicado. La suspensión de nanopartículas obtenida fue congelada a -20°C y posteriormente liofilizada durante 48 horas. El paso posterior será llevar a cabo ensayos de caracterización, como determinación de la eficiencia de encapsulación, rendimiento, interacción fármaco/matriz y disolución in vitro de benznidazol. Finalmente se pretende evaluar la posibilidad de obtener una suspensión estable de las nanopartículas en medio acuoso a fin de lograr una formulación líquida.