Preparación y Caracterización de Deflazacort Amorfo

D. E. KASSUHA; G. A. MONTI; S. CUFFINI; N. R. SPERANDEO

Buenos Aires, Argentina

Congreso; X Congreso Argentino de Farmacia y Bioqímica Industrial. JorFyBI 2005; 2005

Es bien sabido que muchas drogas cristalinas pueden transformarse en sólidos amorfos por procesos tales como el mortereado, micronización y liofilización. Para fármacos con solubilidad acuosa baja como los de clase II y IV de la Clasificación Biofarmacéutica de Drogas, la posibilidad de mejorar su velocidad de disolución y biodisponibilidad  produciendo formas amorfas es una opción atractiva. Sin embargo, la tendencia de dichas formas a recristalizar espontáneamente  durante el almacenamiento es uno de los factores que impide el uso más difundido de las formas amorfas.        A este respecto, estudios previos de nuestro laboratorio indicaron que el Deflazacort (DEF), un glucocorticoide escasamente soluble en agua y  con BD oral incompleta, para  el cual no existen hasta el momento especificaciones oficiales o reconocidas que permitan controlar la calidad de la droga a  granel o en sus formulaciones, a diferencia de lo que ocurre con otros corticoides, no presenta polimorfos ni seudopolimorfos. Sin embargo,  por enfriamento y liofilización de DEF se obtuvo una forma amorfa no reportada en la bibliografía, cuya relevancia farmacéutica y biofarmacéutica resulta importante evaluar.  Por ello, en esta comunicación se describe la preparación y caracterización de DEF amorfo aplicando métodos térmicos de análisis (DSC, TG y HSM), espectroscópicos (FTIR y SS-NMR  de 13C), de difracción de Rayos X (PDRX) y estudios de captación de humedad.