INVESTIGADORES
JIMENEZ KAIRUZ Alvaro Federico
congresos y reuniones científicas
Título:
Comprimidos de liberación modificada de Azitromicina basados en matrices polielectrolito-fármaco
Autor/es:
ULLIO GAMBOA, G.; SANCHEZ, N.; ALOVERO, F.; JIMENEZ KAIRUZ, AF.; RAMIREZ RIGO, MV.; MANZO, RH.
Lugar:
San Juan
Reunión:
Congreso; Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana (FEFAS); 2009
Institución organizadora:
FEFAS
Resumen:
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Introducción y objetivos
Las formulaciones orales de
liberación inmediata de Azitromicina (AZI) producen efectos adversos atribuidos
al pico de concentración plasmática alcanzado, aspecto que puede modificarse
mediante el diseño de una formulación de liberación modificada (FLM).
En este trabajo se obtienen y caracterizan
complejos de polielectrolitos ácidos (PE) y AZI, se preparan comprimidos
basados en matrices hidrofílicas polielectrolito-fármaco (MHPF) y se evalúan los perfiles de liberación in vitro para definir su utilidad como FLM
.
Materiales
Carbomer (CB), Acido Algínico (AA), Alginato de Sodio (ANa) y
AZI.
Métodos
Obtención de complejos PE-AZI por neutralización acido-base.
Caracterización del sólido por FT-IR, análisis térmico, comportamiento reológico
y potencia in vitro. Obtención de comprimidos por compactación
del complejo y excipientes. Evaluación
de la liberación in vitro de AZI. Cuantificación por HPLC.
Resultados
Se
obtuvieron complejos iónicos PE-AZI, estables en las condiciones evaluadas. La
potencia antimicrobiana evidencia la reversibilidad de la interacción iónica. Las características de flujo y
compresibilidad del complejo CB-AZI son adecuadas para compresión directa mientras
que las del complejo AA-AZI requieren granulación.
Los
comprimidos matriciales de CB-AZI exhiben mayor velocidad de liberación
del fármaco en medio de pH 1,2 que a pH 6,8, ajustándose en ambos casos al
modelo cinético de Higuchi. El principal mecanismo de liberación es la difusión
de AZI a través de la capa hidrogel.
La influencia del pH del medio en la velocidad de liberación
se invierte en los comprimidos matriciales de AA-AZI, siendo menor a pH 1,2 por la formación de una capa insoluble alrededor
de la matriz. Exhiben una cinética de orden cero como consecuencia del balance entre la expansión y
la erosión de la capa gel. El agregado de ANa modula la velocidad de liberación
de AZI que es independiente del pH.
Conclusión
Los comprimidos matriciales
de AA-AZI-ANa presentaron las mejores propiedades como FML.
