Estudios de liberación de propranolol desde matrices hidrofílicas polielectrolito-fármaco utilizando tecnología Dome Matrix (R).

JOSE MARIA, BERMUDEZ; ALVARO FEDERICO JIMENEZ KAIRUZ; MARIA VERÓNICA, RAMIREZ RIGO; MARIA CELESTE, PALENA; LUCA STRUSI, ORAZIO; FABIO SONVICO,; RUGGERO BETTINI,; PAOLO COLOMBO,; RUBEN HILARIO, MANZO

Asunción

Congreso; Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana, FEFAS 2007.; 2007

Introducción y objetivos: El presente trabajo está incluido en un proyecto de Cooperación Científica -Tecnológica entre Argentina e Italia. El objetivo del mismo fue la preparación, formulación y evaluación in vitro de sistemas de liberación modificada de fármacos bajo la forma de ?Dome Matrix®, release modules assemablage?, utilizando Propranolol (Pp) como fármaco básico modelo de baja solubilidad. Materiales y métodos: (Carbomer-Pp)50 y (Ácido Algínico-Pp)50 fueron preparados de acuerdo a métodos establecidos previamente. Para la obtención de las matrices se usó HPMC, Talco y  Estearato de Magnesio. Las matrices fueron obtenidas por compresión directa empleando un set especial de punzones cilíndricos que contienen una superficie cóncava y otra convexa. Se evaluó la cinética y velocidad de liberación in vitro de Pp en Fluido Gástrico Simulado de los módulos individuales y ensamblados en dos configuraciones diferentes: ?stacked? y ?void?. Resultados: a) Los sistemas preparados modulan la velocidad de liberación de Pp en medio ácido. La velocidad varía con la geometría de los módulos: individuales > configuración stacked > configuración void, b) El mecanismo de liberación es de tipo anómalo, la liberación de Pp no es controlado solo por la difusión sino que hay un contribución significativa del mecanismo de erosión o de la relajación de la matriz, c) En las condiciones ensayadas, los módulos ensamblados flotan inmediatamente y permanecen unidos durante todo el proceso de liberación del fármaco. Conclusiones: La erosión de las matrices contribuye significativamente en el mecanismo de control de liberación de Pp. Los módulos ensamblados liberan el fármaco lentamente y ofrecen la posibilidad de desarrollar un sistema de liberación gastroretentivo considerando la inmediata flotación del sistema.