Derivados cumarínicos con actividad sobre Taq DNA Polimerasa

TANAUSÚ SANTOS; MARCELLE D. PERRETTI; CARLOS R. PUNGITORE; EZEQUIEL F. BRUNA-HAUPT; ROMEN CARRILLO

La Laguna, Tenerife

Congreso; XXII Semana Científica Antonio González; 2018

IUBO-ULL

Las DNA polimerasas son enzimas de vital importancia, que rigen el ciclo celular y están involucradas en la síntesis de material genético, además de transferir la información genética de manera correcta en los procesos de división celular. Por lo tanto la inhibición de estas enzimas conduciría a la muerte celular, por lo que sustancias capaces de producir tal inhibición, serían potenciales agentes anticancerígenos.La enzima DNA polimerasa I perteneciente a Thermus aquaticus, llamada Taq DNA polimerasa, presenta una estrecha relación evolutiva con las DNA polimerasas humanas; además, es bien conocida por su carácter termoestable, y por su aplicación en reacciones de polimerización en cadena (PCR por su siglas en inglés).Las cumarinas son metabolitos secundarios de plantas que a su vez presentan diversas propiedades farmacológicas entre las que destacan propiedades antibióticas, antivirales y antitumorales, entre otras. Por ello realizar modificaciones estructurales en éstas y medir su posible actividad antitumoral, es un tema de elevado interés, para así poder establecer una relación estructura actividad mucho más precisa y de esta manera, obtener compuestos con posible actividad farmacologica.Agradecimientos: al Ministerio de Economía y Competitividad (MINECO) cofinanciado con Fondos Europeos de Desarrollo Regional (FEDER) por el proyecto CTQ2015-73234-JIN. M. D. P. agradece a la Agencia Canaria de Investigación, Innovación y Sociedad de la Información de la Consejería de Economía, Industria, Comercio y Conocimiento y al Fondo Social Europeo (FSE) Programa Operativo Integrado de Canarias 2014-2020, Eje 3 Tema Prioritario 74 (85%), por la beca predoctoral.Referencias:1. Pungitore, C. R. Current Enzyme Inhibition, 2014, 10, 13 ? 38.2. Garro H. A., García, C., Martín, V. S., Tonn, C. E., Pungitore, C. R. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2015, 25, 914 ? 918.3. Bruna-Haupt, E., Garro, H. A., Gutiérrez, L., Pungitore, C., Medicinal Chemistry Research, 2018, 27, 1432 ? 1442.