IMIBIO-SL 20937
INSTITUTO MULTIDISCIPLINARIO DE INVESTIGACIONES BIOLOGICAS DE SAN LUIS
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
ESTUDIO DE LA RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD DE NITROSOPIRIMIDINAS ACTUANDO COMO AGENTES ANTIFÚNGICOS
Autor/es:
OLIVELLA, M; BARRERA GUISASOLA, E; GARIBOTTO, F; RODRIGUEZ, AM; ZACCHINO, SA; COBO, J; ENRIZ, RD
Lugar:
Mar del Plata
Reunión:
Congreso; XXIX Congreso Argentino de Química; 2012
Institución organizadora:
AQA
Resumen:
Evitar la proliferación de enfermedades fúngicas sigue siendo una ardua tarea para el
siglo XXI, es por ello que continúa la búsqueda y el desarrollo de nuevos agentes
antifúngicos cada vez más potentes. Aunque existen fármacos disponibles para el
tratamiento de micosis superficiales y sistémicas, hay solo un número limitado de
antifúngicos eficaces (1).
Dentro de nuestro programa de búsqueda de nuevos compuestos antifúngicos,
informamos anteriormente la actividad antifúngica de homoalilaminas en
dermatofitos(2). El análisis de la relación estructura-actividad (REA) indicó que la
presencia de dos anillos aromáticos y una longitud determinada para la cadena que los
conecta son requisitos estructurales indispensables para esos derivados (3). En este
trabajo decidimos buscar nuevos compuestos estructuralmente relacionados con las
homoalilaminas. Así, determinamos experimentalmente la actividad antifúngica de
derivados nitrosopirimidinicos frente a un grupo de hongos clínicamente importantes.
Luego realizamos un estudio de REA utilizando cálculos de la mecánica cuántica con
el fin de determinar los mínimos requerimientos estructurales de estos compuestos
para producir el efecto biológico deseado. El análisis de un posible modelo
farmacofórico nos permitió diseñar, sintetizar y probar nuevos compuestos activos de
esta serie.
