Síntesis y caracterización de tres nuevos sistemas multicomponentes de mebendazol

EDUARDO L. GUTIÉRREZ; AGUSTÍN A. GODOY

Valparaíso

Congreso; III Reunión de la Latin American Crystallographic Association (LACA); 2018

LACA / Pontificia Universidad Católica de Valparaíso (PUCV)

El diseño y la síntesis de sistemas multicomponentes se utilizan ampliamente para mejorar algunas propiedades físicas de diversos fármacos, modificando sólo el entorno supramolecular del ingrediente farmacéutico activo (API)1. Aquí presentamos la síntesis y caracterización de tres nuevos sistemas multicomponentes del antihelmíntico mebendazol2 (MBZ) utilizando los aniones perclorato (ClO4?), sulfato (SO42?) y ortofosfato (PO43?) como coformadores, respectivamente, con el objetivo de aumentar la solubilidad del API.De acuerdo a la regla de los pKa3, los sólidos MBZ⋅HClO4 y MBZ⋅H2SO4 deberían ser iónicos, en tanto que dicha regla no permite predecir el carácter iónico o neutro del sólido MBZ⋅H3PO4. El grado de transferencia de protones y la estequiometría serán determinados con la resolución de la estructura cristalina de los productos sólidos obtenidos, mediante difracción de rayos X de monocristal.Los difractogramas experimentales de polvo cristalino de los productos sólidos muestran que los mismos no se corresponden con aquellos calculados para los polimorfos A y C de MBZ (Fig.1). Medidas de espectroscopía IR han arrojado evidencia acerca de la presencia de los coformadores en la estructura cristalina de los sólidos sintetizados. Los tres sólidos presentan una buena estabilidad térmica. Estudios preliminares muestran que el sólido MBZ⋅HClO4 presenta una solubilidad 6,5 veces mayor que MBZ A.