Estudio QSAR de Actividad Antimitótica de Fármacos Alternativos a la Colchicina

P. R. DUCHOWICZ; M. G. VITALE

Mar del Plata

Congreso; CUBRAX Congreso Nacional Bioquímico “Clínica y Biotecnología Aplicada”; 2009

La colchicina es un fármaco históricamente utilizado en la terapia antitumoral, dada su reconocida actividad antimitótica al inhibir la agregación de los microtúbulos. Sin embargo presenta efectos adversos y un cierto grado de toxicidad, por lo cual en los últimos años se han intentado desarrollar fármacos análogos, con el objeto de maximizar la actividad antitumoral y minimizar la toxicidad. Hemos realizado un estudio QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship) de la actividad antimitótica de compuestos de la familia de las combretastatinas, lavendustinas, ariltioindoles, diarilsulfonilureas e isocolchicinas; todos los cuales poseen un mecanismo de actividad similar al de la colchicina.  Con métodos de cálculo teórico basados en el método del reemplazo (RM) hemos obtenido un modelo matemático que liga la actividad antimitótica (IC50) a la estructura de cada compuesto. De este modo pretendemos encontrar una correlación estructural que ayude en la búsqueda de compuestos más efectivos y menos dañinos que la colchicina.