Actividad tripanocida de nuevo derivado de benzotriazol.

BECERRA, M. C.; GUIÑAZÚ, N.; HERGERT, L. Y.; GEA, S.; MAZZIERI, M. R.; ALBESA, I.

Chile

Congreso; Congreso Latinoamericano de Microbiología; 2006

XVIII Congreso Latinoamericano de Microbiología

ACTIVIDAD TRIPANOCIDA DE UN DERIVADO DE BENZOTRIAZOL TRIPANOCIDAL ACTIVITY OF A DERIVATIVE OF BENZOTRIAZOL Becerra M. C.1, Guiñazú N.2, Hergert L. Y.1, Gea S.2, Mazzieri M. R.1 y Albesa I1.1, Guiñazú N.2, Hergert L. Y.1, Gea S.2, Mazzieri M. R.1 y Albesa I1. 1Dpto.Farmacia. 2Dpto.Bioquímica Clínica. CIBICI-CONICET. Fac. Cs. Químicas. Univ. Nacional de Córdoba. Córdoba. Argentina. becerra@fcq.unc.edu.ar. Las drogas para el tratamiento de Chagas tienen efectos secundarios nocivos. Con la finalidad de diseñar de fármacos menos tóxicos e identificar nuevas estructuras con actividad antiparasitaria se sintetizó un derivado del benzotriazol (BZT), Nbencenosulfonilbenzotriazol (BSBZT). Se investigó la actividad de BSBZT (50mg/mL) y se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Nacional de Córdoba. Córdoba. Argentina. becerra@fcq.unc.edu.ar. Las drogas para el tratamiento de Chagas tienen efectos secundarios nocivos. Con la finalidad de diseñar de fármacos menos tóxicos e identificar nuevas estructuras con actividad antiparasitaria se sintetizó un derivado del benzotriazol (BZT), Nbencenosulfonilbenzotriazol (BSBZT). Se investigó la actividad de BSBZT (50mg/mL) y se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Dpto.Farmacia. 2Dpto.Bioquímica Clínica. CIBICI-CONICET. Fac. Cs. Químicas. Univ. Nacional de Córdoba. Córdoba. Argentina. becerra@fcq.unc.edu.ar. Las drogas para el tratamiento de Chagas tienen efectos secundarios nocivos. Con la finalidad de diseñar de fármacos menos tóxicos e identificar nuevas estructuras con actividad antiparasitaria se sintetizó un derivado del benzotriazol (BZT), Nbencenosulfonilbenzotriazol (BSBZT). Se investigó la actividad de BSBZT (50mg/mL) y se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. mg/mL) y se comparo con la actividad de BZT y benznidazol (droga de referencia), en cultivos de epimastigotes de Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles. Trypanosoma cruzi (cepa Tulahuen). Mediante recuento en cámara de Neubauer, se observó una disminución en el número de epimastigotes a las 48 y 72 h de incubación con BSBZT, a diferencia del compuesto BZT que no presentó actividad inhibitoria. A través del análisis por citometria de flujo, se encontraron alteraciones morfológicas en los parásitos tratados con BSBZT comparados con los parásitos tratados con BZT o sin tratar. Además el análisis de coloración vital con Ioduro de propidio, nos permitió determinar que el tratamiento con BSBZT, induce un mayor porcentaje de muerte celular que el tratamiento con BZT. Los resultados obtenidos con este nuevo prototipo permiten profundizar el estudio de la actividad antimicrobiana con derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles.. El presente trabajo fue financiado con subsidios de SECYT-UNC, CONICET y FONCyT.