Estudio y caracterización de nuevos sistemas vesiculares para transporte y liberación de fármacos

NELSON MARCANO AGUILERA; O. FERNANDO SILVA; ERICA MARCELA PACHÓN GÓMEZ; MARIANA ADELA FERNÁNDEZ

Rosario

Simposio; XXIV Simposio Nacional de Química Orgánica; 2023

SAIQO

Entre los diversos sistemas de administración de fármacos existentes se encuentran las vesículas, que son partículas coloidales compuestas por moléculas anfifílicas que rodean una fase interna acuosa. Los niosomas, una clase específica de vesículas, son formadas por tensioactivos no iónicos, y proporcionan un entorno químico versátil para la encapsulación de compuestos tanto hidrofílicos como hidrofóbicos, con amplia gama de aplicaciones en la industria cosmética, farmacéutica, y alimentaria.En la búsqueda de generar nuevos sistemas vesiculares como potenciales transportadores de fármacos, se estudió la incorporación de un surfactante gémini derivado del aminoácido cisteína, didecamino cistina de sodio (SDDC), en niosomas de Tween 80 y Span 80, con el fin de otorgar nuevas propiedades al sistema niosomal. Las nuevas vesículas fueron obtenidas por el método de hidratación del film, en buffer a pH 7,3 y sonicadas por 30 min a 60°C. Los resultados obtenidos por dispersión dinámica de luz (DLS), muestran una disminución en el tamaño de los niosomas, pasando de 47 nm cuando no contienen gémini, a 29 y 16 nm con el aumento del contenido de SDDC (1,7 y 3 mM respectivamente). Estos mismos resultados fueron corroborados por microscopia de transmisión electrónica (TEM). La disminución en el tamaño de las vesículas es probablemente debida a la inserción de las cadenas hidrocarbonadas del surfactante gémini en la bicapa del niosoma, alterando la curvatura del mismo y disminuyendo su radio hidrodinámico.Se emplearon las sondas solvatrocrómicas naranja de metilo (NM) y amarillo de metilo (AM) como moléculas modelo de fármacos hidrofílico e hidrofóbico respectivamente. La eficiencia de encapsulamiento (%EE), determinada por espectrofotometría UV-Visible, fue de 69 % y 55 % para AM en niosomas con y sin SDDC respectivamente. Este resultado se interpretó considerando que este colorante muy hidrofóbico interacciona preferentemente en el dominio lipofílico de la membrana niosomal. Por otro lado, el %EE del NM fue de 47 % en niosomas y de 7% para niosomas con SDDC. La baja incorporación de este colorante en el último caso podría deberse a la repulsión entre NM (cargado negativamente) y las cargas negativas de la superficie del niosoma, aportadas por los grupos carboxilato del derivado del aminoácido cisteína en SDDC. La modificación estructural de las vesículas, permitiría así modular la capacidad de encapsulamiento de principios activos de acuerdo a su naturaleza iónica e hidrofobicidad. Los resultados obtenidos, abren perspectivas prometedoras para el uso de estas nuevas vesículas como nanotransportadores con capacidad de respuesta redox (puente disulfuro) y modulación de la carga superficial de las vesículas (carboxilatos), generando formulaciones eficientes para la administración selectiva de agentes terapéuticos.