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La Terapia Fotodinámica (TFD) implica el uso de una sustanciafotoactivable para sensibilizar y dañar el tejido en cuestión mediantela administración de luz. En el campo de la TFD el ácido5-aminolevúlico (ALA), precursor de la Protoporfirina IX (PpIX),es uno de los compuestos más interesantes. Su eficiencia in vivociertas veces está limitada por la naturaleza hidrofílica. Una soluciónatractiva es la de mejorar sus propiedades físico-químicasy de liberación selectiva mediante la incorporación de derivadospeptídicos cortos. El objetivo de este trabajo fue el de testear 2nuevos derivados dipeptídicos de ALA, AcLeuALAMe (LeuALA)y AcPheALAMe (PheALA) en diferentes líneas celulares, para suuso en TFD. Las líneas celulares empleadas fueron: F3II y LM3de carcinoma mamario, PAM212 de queratinocitos normales y B16de melanoma. Para obtener valores plateau de PpIX se emplearonconcentraciones de ALA entre 0,4 y 0,6 mM en todas las líneas(UF/105 cél): PAM212: 30, LM3: 15, F3II: 10 y B16: 5. Por otrolado, empleando concentraciones de 0,001 mM y 0,05 mM dePheALA y LeuALA respectivamente, en las cuatro líneas, se alcanzaronvalores similares a los máximos alcanzados con ALA. Laaplicación de la TFD empleando 0,05 mM de derivados resultó enuna Dosis Lumínica Letal 50 (DL50) de (mJ/cm2): PAM212: 34,2,F3II: 24,7, LM3: 20, y B16: 13,3 y 17,1 para PheALA y LeuALArespectivamente. Empleando dosis equimolares, el ALA no indujoningún daño asociado a la terapia. Explantes de piel de ratónexpuestos a ALA y dipéptidos, demostraron que la penetración invivo de los derivados a través de la piel es diferente al efecto invitro, hecho a tener en cuenta en una posible aplicación tópica delos mismos. Se concluye que los derivados dipeptídicos del ALAconstituyen una herramienta promisoria en la fotosensibilizaciónde tumores de distintas estripes.