Polímeros autogelificables como potenciales sistemas de aplicación tópica a nivel ocular

QUINTEROS, D.; BERMUDEZ, J. M.; FERNÁNDEZ COLINO, A.; CID, A. G.; PALMA, S.; GONZO, E. E.; ARIAS, J.

Salta

Congreso; XVI del Congreso FEFAS 2013, XXI del Congreso de la Federación Panamericana de Farmacias y del XXI Congreso Farmacéutico Argentino; 2013

Introducción: Los polímeros recombinantes en bloque son producidos mediante tecnología de DNA recombinante por fermentación con Escherichia coli y purificados mediante ciclos de segregación reversible termodependientes. El recombinámero anfifílico Tetrabloque (E50I60)2 se diseñó con el fin de obtener un sistema autogelificable, biodegradable y biocompatible para diferentes aplicaciones en medicina humana y veterinaria. Objetivos: Estudiar las características físico-químicas de este sistema para evaluar su potencial aplicación para la vía ocular como sistema de aplicación tópica o intraocular, administrándolo en forma líquida con una posterior gelificación in situ a temperatura fisiológica (37°C). Metodología: Preparación de los geles: (E50I60)2 fue preparado al 5, 10, 12, 15% p/p en diferentes medios (Agua bidestilada, NaCl 0.9%; PBS) mediante el método en frio. Caracterización físico-química: Análisis térmico (DSC). Se utilizó una isoterma de 5 min a 0°C, con rampa de calentamiento de 0 a 60°C a una velocidad de 5°C /min bajo atmosfera de nitrógeno Reología dinámica. Se utilizaron rampas de calentamiento de 5 a 37ºC a 2.5°C/min (amplitud 0.1%, variando la frecuencia entre 1-10Hz), empleando una geometría de platos planos de 20 mm de diámetro. Resultados Los resultados obtenidos mostraron que tanto la temperatura de gelación como la de transición disminuyen a medida que aumenta la proporción del polímero y la incorporación de sales al medio. Las sales originaron un descenso brusco de los módulos elástico (G´) y viscoso (G´´), obteniéndose geles a partir del 12% de (E50I60)2, mientras que con agua la formación de geles ocurre al 10% con módulos de G´y G´´ aproximadamente 7 veces mayores. La presencia de sales no favorece la formación del gel, pero si el fenómeno de transición porque la entalpía producida por el polímero cuando se encuentra en un medio salino es mayor. El tiempo de gelación de los geles de formación in situ es menor a 30 s y la viscosidad adecuada para administración tópica o inyectable a temperatura ambiente (25 °C). El proceso de gelificacion es reversible sin que se observen cambios significativos en las propiedades reológicas originales. Conclusiones: Los geles recombinámeros de formación in situ tienen propiedades adecuadas para continuar con el desarrollo de sistemas con potenciales aplicaciones para la vía ocular. Estas plataformas poliméricas para liberación de fármacos son biodegrables, biocompatibles y presentan el fenómeno de gelificacion inversa reversible, por lo que representan una interesante alternativa para utilización en medicina humana y veterinaria.