Preparación de derivados de N,N-dimetiltriptamina marcados con I-131. Estudio comparativo de sus propiedades como radiotrazadores cerebrales

ARTURO A. VITALE; CARLOS O. CAÑELLAS; EDUARDO BERNATENE; ALICIA POMILIO

San Miguel de Tucuman, Tucumán

Congreso; XXVII Congreso Argentino de Química “Dr Pedro Aymonino”; 2008

AQA

La función cerebral constituye uno de los campos más difíciles de estudiar; en el cerebro humano las neuronas conectadas entre sí forman complejas redes que interactúan mediante la liberación de neurotransmisores específicos. La serotonina o 5-hidroxitriptamina (5-HT) tiene un papel importante en el sistema nervioso central; las alteraciones en su metabolismo juegan un rol muy significativo y están asociadas a desórdenes psiquiátricos, tales como la depresión uni- y bipolar, las patologías obsesivo-compulsivas fóbicas, esquizofrenias, psicosis endógenas particularmente el grupo de las alimentarias y tendencia a las conductas adictivas (1, 2). En investigaciones previas llevadas a cabo por nuestro grupo sobre el rol biológico de la N,N-dimetiltriptamina (N,N-DMT) (1), producto de la dimetilación de un precursor metabólico de la serotonina, nos basamos en los trabajos que informaban la existencia de una mayor concentración de esta molécula en la orina de pacientes psicóticos, en fase crítica sin medicar, versus la no presencia en la orina de pacientes normales (3); así como el desarrollo del modelo de psicosis experimental obtenida por la ingesta de Ayahoasca, brebaje de uso chamanístico muy rico en N,N-dimetiltriptamina (4). En virtud de estas premisas, y fundamentalmente por sus características químico-estructurales, es que inferimos su potencial utilidad y extendemos estos estudios a otros derivados como 1-Metil-N,N-dimetiltriptamina (2), 2-Metil-N,N-dimetiltriptamina (3) y 5-hidroxi-N,N-dimetiltriptamina (bufotenina) (4). El objetivo de esta investigación es estudiar la influencia de los sustituyentes metilo en la posición 1 o 2 del anillo indólico y su capacidad para atravesar la barrera hemato-encefálica (BHE), que es indicativo de las propiedades alucinogénicas de las moleculas en estudio. Para ello se necesita marcarlas con un radiotrazador (131I), lo que permite observar las zonas de acumulación in vivo mediante técnicas de cámara gamma o bien, SPECT