Diseño de matrices polimericas para el potencial tratamiento de micosis bucales

TEJADA, G.; OTAVIANO, N.; LEONARDI, D.; BARRERA, M.G.

Rosario

Jornada; IX Jornadas de Ciencia y Tecnología; 2015

Introducción: Diversas investigaciones han explorado la utilidad de nuevas matrices para la administración de formas farmacéuticas con el fin de evitar efectos adversos e interacciones farmacológicas, aumentando la adherencia al tratamiento por parte del paciente, y con ello, la obtención de mejores resultados terapéuticos. Un ejemplo de esto es el desarrollo de matrices mucoadhesivas. Las mismas son capaces de transportar y regular la liberación de diferentes ingredientes farmacéuticos activos (IFAs) en el sitio de acción. Los materiales que habitualmente se utilizan para la formulación de dichas matrices son biopolimeros. El quitosano es un polímero biodegradable y biocompatible que presenta actividad antifúngica y bactericida. El objetivo de este trabajo fue desarrollar y evaluar de manera preliminar matrices polimericas mucoadhesivas para el potencial tratamiento local de micosis bucales. Se planteó el diseño de un tipo de matriz capaz de mantener su estructura para que el IFA que transporte sea liberado paulatinamente por difusión en el sitio de acción y otras que permitan una rápida liberación del IFA por disolución de la matriz en contacto con la saliva. Materiales y Métodos: Los materiales utilizados fueron quitosano, pectina, hidroxipropilmetilcelulosa, y polientilenglicol (PEG) 400. Para la formulación de las matrices primero se prepararon geles que luego fueron deshidratados en estufa a distintas temperaturas (30, 40 y 50 ºC) y tiempos variables (8, 12, 24 y 48 h). Se determinaron las propiedades mecánicas, fuerzas máximas a la que pueden ser sometidos antes de romperse y su máxima elongación, para ello se empleo un texturómetro ?Texture Analyser?. El índice de hinchamiento se determino sobre matrices de 20 mm de diámetro en contacto de saliva artificial, las mismas de pesaron secas a tiempo 0 y cada 5 min hasta perdida de la integridad de la matriz. Para la determinación in vitro de la actividad antifungica se tomaron matrices discos de 5 mm de diámetro de cada matriz, los mismos se colocaron sobre placas de petri sembradas con levaduras. Los discos fueron dejados en contacto por 2 h con las levaduras, y luego se midió el diámetro del halo de inhibición producido. Resultados: Las matrices presentaron buenas características organolépticas, pH, y humedad adecuadas para ser empleadas en la cavidad bucal, a través de sus propiedades mecánicas, se determinó que es necesaria la inclusión de al menos un 10% de PEG 400 en la formulación para mejorar su manipulación de manera significativa. Las matrices que presentaron mejores propiedades mecánicas fueron las obtenidas a partir de quitosano (3% p/v) y pectina (1% p/v) en proporción 50:50 con 10 % PEG. Estas matrices mantuvieron su estructura luego de 3 h de estar en contacto con saliva artificial. Las matrices obtenidas con quitosano (3% p/v) e hidroxipropilmetilcelulosa (1% p/v) en proporción 80:20 con 10 % PEG presentaron buenas propiedades mecánicas y una disolución completa luego de 10 minutos en contacto con la saliva. Las condiciones óptimas de secado fueron a 40ºC por 24 h. En el ensayo de actividad in vitro, las matrices fueron capaces de generar halos de inhibición de crecimiento en los cultivos de levaduras, demostrando la actividad antifúngica de las mismas. Conclusiones: Podemos concluir que estas matrices con actividad antifúngica son potenciales sistemas para el desarrollo de formas farmacéuticas para ser cargadas con IFAs antifúngicos, y de este modo emplear tanto la actividad del IFA como de la matriz en el tratamiento de micosis bucales.