SÍNTESIS "ONE POT" DE TIOSEMICARBAZONAS N-4 SUSTITUIDAS DERIVADAS DE 1-INDANONAS CON ACTIVIDAD TRIPANOSOMICIDA

MARÍA EUGENIA CAPUTTO, DIEGO BENÍTEZ, LUCAS FABIAN, MERCEDES GONZÁLEZ, HUGO CERECETTO, GRACIELA Y. MOLTRASIO, ALBERTINA G. MOGLIONI, LILIANA M. FINKIELSZTEIN.

Lanús Argentina

Congreso; XXVIII Congreso Argentino de Química 4to. Workshop de Química Medicinal; 2010

AQA

Hemos desarrollado una nueva metodología que permite obtener los derivados N-4TSC de 1-indanonas en forma ecocompatible, con buenos rendimientos y acortando en forma notable el tiempo de reacción. Este proceso de síntesis puede ser adaptado para la preparación de N-4TSCs a partir de diversas cetonas y/o aldehídos con diferentes sustituyentes en el N-4 de la función tiosemicarbazona, lo cual posibilita la obtención de quimiotecas para la búsqueda de nuevos y mejores fármacos. Por otro lado, los compuestos sintetizados presentan actividades tripanosomicida relevantes. A excepción del derivado R1, R2= H y R3= Cl, todos muestran una CI50 menor al Nifurtimox (compuesto de referencia) mostrando, además, muy baja citotoxicidad.Estos resultados nos alientan a seguir avanzando en la preparación de nuevos derivados para encarar un estudio de relación estructura-actividad que permita la optimización de esta familia de compuestos.