BECAS
GONZÁLEZ Agustina
congresos y reuniones científicas
Título:
SÍNTESIS DIASTEROSELECTIVA DE 4-TIAZOLIDINONAS CATALIZADA POR ZEOLITAS. EVALUACIÓN DE SU POTENCIAL ANTICANCERÍGENO EN CÉLULAS DE RABDOMIOSARCOMA HUMANO.
Autor/es:
LORENZO, FERNANDO; GONZÁLEZ, AGUSTINA; IRAZOQUI, ANA PAULA; BUITRAGO, CLAUDIA G.; MANDOLESI, SANDRA; OCAMPO, ROMINA A.
Lugar:
La Plata
Reunión:
Jornada; Jornadas Rioplatenses de Química Medicinal; 2024
Institución organizadora:
UNLP
Resumen:
La vía PI3K/AKT es una de las principales vías de señalización involucradas en la proliferación, diferenciación, supervivencia y apoptosis. Su activación/inhibición se ha estudiado para regular la supervivencia de células cancerosas humanas in vitro, así como la carcinogenicidad, invasión y metástasis in vivo[1]. Las 4-tiazolidinonas son un grupo farmacóforo atractivo dado que tienen múltiples targets biológicos, por lo que decidimos investigar su actividad antitumoral en particular en relación a su efecto sobre la proteína quinasa AKT.Estudiamos las mejores condiciones de reacción tricomponente asistida por microondas catalizada por diferentes zeolitas entre 2,3:4,5-di-O-isopropiliden--D-arabino-hexos-2-ulo-2,6-piranosa (1), diferentes aminas heteroaromáticas (3a-c) y ácido tioglicólico (2) para la síntesis diasteroselectiva de 4-tiazolidinonas (4a-c). Se consiguió la síntesis diasteroselectiva de tres 4-tiazolidinonas con excelentes rendimientos y tiempos cortos de reacción. Una de ellas: la (2R)-3-(Benzo[d]tiazol-2-yl)-2-((3aR,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetrametilltetrahidro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4′,5′-d]piran-3ail)-tiazolidin-4-ona) se perfila como un prometedor inhibidor de AKT, una proteína que se encuentra frecuentemente hiperactivada en numerosos tipos de cáncer.
