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En los últimos treinta años, la Química Medicinal ha enfrentado el desafío de desarrollar herramientas para explorar, de manera racional y eficiente, el creciente universo de estructuras químicas conocidas. Entre éstas, se destaca el Screening Virtual (SV): un conjunto de metodologías para seleccionar, a partir de grandes bases de datos de estructuras químicas, nuevas estructuras con altas probabilidades de poseer una actividad terapéutica de interés. El SV ha sido incorporado como estrategia de desarrollo de nuevos fármacos en el ámbito internacional, como puede advertirse en el creciente número de publicaciones científicas que reportan casos de SV exitoso y en el uso habitual de estas metodologías por parte de los laboratorios farmacéuticos internacionales. El SV presenta algunas características que lo hacen particularmente interesante en el escenario de Latinoamérica. Entre ellas, se destaca su bajo costo relativo (es posible llevar a cabo metodologías efectivas de SV con software de fácil acceso y el equipo computacional mínimo disponible en cualquier laboratorio público o privado) y la posibilidad de encontrar nuevas indicaciones terapéuticas para fármacos ya conocidos y utilizados en clínica, dando lugar a patentes de segundos usos. Esta estrategia, conocida como drug reprofiling o repurposing implica plazos de retorno a la inversión más cortos que los habituales del sector farmacéutico [1,2]: mientras que una nueva indicación de un fármaco existente alcanza su validación clínica en 3-5 años, una nueva entidad química demanda entre 8 y 12 años. Existen varios ejemplos recientes de drug reprofiling. En 1998, Celgene logró la aprobación de la talidomida como tratamiento del eritema nodoso de la lepra, convirtiéndose desde entonces en un agente revolucionario en el tratamiento de esa enfermedad. La talidomida ha demostrado ser, por otro lado, un tratamiento prometedor del mieloma múltiple y de las úlceras graves de la boca y la garganta en individuos con SIDA, así como úlceras de la boca y los genitales en personas con la enfermedad de Behcet. El mismo Celgene obtuvo la aprobación en 2006 para un análogo de la talidomida, la lenalidomida, como tratamiento del mieloma múltiple, convirtiéndose en un auténtico blockbuster cuyas ventas estimadas a nivel mundial en 2007 superaron los 600 millones de dólares y esperándose ventas por más de 1.000 millones en el 2008. Otros ejemplos de reprofiling exitoso que pueden mencionarse son el uso del finasteride (originalmente aprobado como fármaco para la hiperplasia benigna de próstata) en el tratamiento de la calvicie masculina (laboratorios Merck) y la aplicación del fármaco antipsicótico clorpromazina en la terapia combinada para el tratamiento del cáncer (laboratorios CombinatoRx). De esta manera, aplicando conjuntamente el SV y el reprofiling, nuestra región, en la que hasta ahora el desarrollo del sector farmacéutico se concentra fundamentalmente en el desarrollo galénico, podría incorporarse con bajo riesgo económico a un mercado que moviliza más de 600 mil millones de dólares anuales y en el que la inversión en I&D, hasta el momento, proviene en un 97% de países desarrollados. Por estos motivos, nuestro grupo de docencia-investigación ha considerado trascendental la incorporación de la enseñanza de estas metodologías a los contenidos de grado de la carrera de Farmacia (UNLP), así como también la aplicación de las mismas en el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos y la difusión a otros sectores que participan del desarrollo y aplicación de las Ciencias Farmacéuticas. Entre las aplicaciones de SV de nuestro grupo orientadas al reprofiling podemos mencionar el SV de los compuestos del Merck Index 13th en busca de agentes anticonvulsivos, identificando al metilparabeno (NIPAGIN) y al propilparabeno (NIPASOL), entre otros, como nuevos fármacos antiepilépticos [3,4].

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