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La mayoría de los agentes quimioterapéuticos empleados actualmente en terapias contra el cáncer resultan altamente tóxicos y poco específicos. Esto ha llevado en las últimas décadas a la búsqueda de nuevos agentes terapéuticos con actividad antitumoral y antileucémica. En este sentido, las plantas medicinales constituyen un camino hacia el descubrimiento de nuevas drogas que puedan ser útiles en el tratamiento del cáncer, y/o moléculas líderes que sirvan de base para desarrollar nuevos agentes quimioterapéuticos. Si bien muchas patologías como cáncer y leucemias no encuentran una correlación etnobotánica directa, la selección de las especies a estudiar puede ser basada en usos tradicionales sobre patologías relacionadas o en su quimiotaxonomía. Pterocaulon polystachium DC (Asteraceae) es una especie autóctona del sur de Brasil, Paraguay y Nordeste de Argentina, llegando hasta la rivera del Río de la Plata. Es conocida por el nombre vulgar de "toro-caá" o "yerba del toro" y tradicionalmente usada para espantar pulgas y moscas. Estudios fitoquímicos previos revelan la presencia de cumarinas, flavonoides y cafeil derivados. Esta especie fue seleccionada teniendo en cuenta su contenido en cumarinas, muchas de ellas con estructura novedosa, y los numerosos trabajos que describen la actividad anti-tumorigénica, antiproliferativa y diferenciante de ciertas cumarinas naturales y sintéticas. En la presente comunicación se describe el estudio de la actividad citotóxica, antiproliferativa y diferenciante en líneas celulares tumorales humanas (Hep G2, A549, H292, SK-MEL-28 y Caco-2) y antiproliferativa y diferenciante sobre la línea promonocítica U937 de los extractos de Pterocaulon plystachium. Las partes aéreas secas y molidas de P. polystachium fueron extraídas sucesivamente con éter de petróleo, diclorometano, acetato de etilo y metanol. Los resultados de los ensayos revelan la presencia de actividad citotóxica en líneas celulares humanas en el extracto de éter de petróleo (EEP), el sobrenadante oleoso del éter de petróleo (SOEP) y en el extracto diclorometánico (EDM). Los extractos EtOAc y MeOH resultaron inactivos a las dosis ensayadas. El EEP mostró una CI50 de 150 microgramos/ml frente a SK-MEL-28 y el EDM una CI50 de 90 y 140 microgramos/ml frente a las líneas H292 y Hep G2, respectivamente; el SOEP resultó el más activo, con valores de CI50 de 40 y 40 microgramos/ml frente a líneas H292 y SK-MEl 28, respectivamente. Asimismo, el EEP mostró una interesante actividad antiproliferativa y diferenciante sobre líneas celulares prmonocíticas humanas U937

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