Análisis por Espectrometría de Masa y Resonancia Magnética Nuclear de dos Oxadiazolinas activas en Trypanosoma cruzi

ESCALANTE, ANDREA M.; ALONSO, VICTORIA LUCIA; SERRA, ESTEBAN CARLOS; FURLAN, RICARDO L.E.

San Luis

Congreso; IV Congreso Argentino de Espectrometría de Masa; 2022

Sociedad Argentina de Espectrometría de Masa

La proteína bromodominio 3 de Trypanosoma cruzi, TcBDF3, es esencial para la viabilidad del protozoo que causa la enfermedad de Chagas, siendo un blanco interesante para el desarrollo de nuevos fármacos tripanocidas. Previamente nuestro grupo identificó un buen inhibidor utilizando como estrategia Química Combinatoria Dinámica dirigida aTcBDF3 (ACS Med. Chem Lett. 2018, 9, 1002-1006).En este trabajo presentamos el análisis de dos oxadiazolinas sintetizadas a partir de la ciclación oxidativa de ese inhibidor y de otro menos activo, con el objetivo de mejorar la bioactividad. Los compuestos 1-4 fueron analizados por espectrometría de masas (EM) y resonancia magnética nuclear (RMN) en 1 y 2D.Por EM el análisis se realizó por inyección directa en un espectrómetro Xevo G2S Q-TOF (Waters Corp.), con fuente de ionización por electrospray operada en modo positivo. El análisis por RMN se realizó en un equipo Bruker Avance de 300 MHz. 3 tiene efecto citotóxico