Obtención de extractos vegetales secos de Solidago chilensis con actividad gastroprotectora y características fisicomecánicas adecuadas para compresión directa.

LOREANA GALLO; ALEJANDRO BUCCIARELLI; NOELIA GONZÁLEZ VIDAL; SANTIAGO PALMA; DANIEL ALLEMANDI; MARIO SKLIAR

Buenos Aires

Congreso; I° Congreso Latinoamericano de Farmacia y Bioquímica Industrial, XII° Congreso Argentino de Farmacia y Bioquímica Industrial y X° Jornadas de Farmacia y Bioquímica Industrial; 2009

Asociación Argentina de Farmacia y Bioquímica Industrial

Introducción: La úlcera péptica es una de las patologías más importantes del aparato digestivo que por sus características etiopatológicas es de difícil prevención. Los tratamientos actuales producen efectos secundarios y acciones no deseadas, por lo que se ha incrementado la búsqueda y evaluación de agentes provenientes de plantas. La formación de úlceras gástricas inducidas por etanol en ratones, un modelo representativo de la enfermedad ulcerosa en el humano, se pudo prevenir con extractos obtenidos de las inflorescencias de Solidago chilensis Meyen (Asteraceae).En los últimos años se ha observado un pronunciado incremento en el uso de los fitomedicamentos cuyos principios activos están constituidos por una o más drogas vegetales. Para la formulación de los mismos, en la forma farmacéutica de comprimidos, el principio activo es un extracto vegetal seco (EVS) compuesto por numerosos componentes que actúan sinérgicamente para producir la acción farmacológica. Sin embargo, los EVS de muchas plantas, incluyendo Solidago chilensis, poseen malas propiedades reológicas y de compactabilidad, lo cual dificulta su formulación por medio de la moderna técnica de compresión directa (CD). Debido a esto, normalmente se utilizan procesos de granulación para mejorar las propiedades fisicomecánicas, los cuales presentan una serie de desventajas como un mayor requerimiento de equipos, de energía, de personal y problemas de estabilidad. A pesar de ello, pocos estudios han sido desarrollados tendientes a obtener en una sola etapa un EVS con adecuadas propiedades fisicomecánicas. El dióxido de silicio coloidal (DSC) es un excipiente ampliamente utilizado por poseer gran capacidad de adsorción, lo cual permite cargar sobre él mismo los componentes sólidos presentes en un extracto vegetal fluido. El objetivo del presente trabajo es desarrollar y poner a punto el proceso de obtención de un EVS de Solidago chilensis por co-procesado con DSC, con el fin de obtener un producto con aceptables propiedades de flujo y compactibilidad para ser procesado por la tecnología de CD. El mencionado producto podría ser utilizado en el diseño de comprimidos con actividad gastroprotectora, constituyéndose en una nueva alternativa para la cura de la úlcera péptica. Materiales y métodos: El extracto acuoso obtenido por infusión de la droga vegetal se administró per os a ratones CF-1 en dosis de 100, 200, 400, 800, 1.200 y 2.000 mg/kg, utilizando un modelo de inducción de úlceras con etanol, con omeprazol como droga de referencia y con solución salina como control. El grado de injuria se evaluó mediante una escala arbitraria de acuerdo a la severirad de las lesiones. Para la obtención del EVS se dispersó DSC en un volumen medido de extracto acuoso en una relación 1:1 con respecto al residuo sólido del extracto. El solvente fue evaporado en estufa a 50 ºC hasta peso constante. El EVS obtenido fue molido y tamizado a través de una malla número 70. Las propiedades fisicomécanicas fueron caracterizadas por medio de ensayos de densidad, índice de Haussner (IH) y ángulo de reposo. Se determinó la humedad del EVS por medio de un analizador de humedad.Resultados: La gastroprotección detectada en todos los grupos tratados resultó estadísticamente significativa con respecto a sus controles, advirtiéndose una actividad dependiente de la dosis. Con respecto a las propiedades fisicomecánicas del EVS, valores de
entre 20 º y 30 º indican que un polvo posee buen flujo, entre 30 º y 34 º el flujo es aceptable y puede mejorarse con el agregado de un excipiente deslizante en la formulación.El IH representa el cociente entre la densidad a granel y la densidad empaquetada de un polvo y es utilizado para evaluar la compresibilidad del mismo. Los valores de IH menores a 1,25 son indicativos de buen flujo y valores mayores a 1,5 revelan pobre fluidez. El EVS de Solidago chilensis mostró un valor de
de 30,79 º y un IH de 1,285, ambos valores indicativos de un flujo aceptable, con una humedad residual de 3,24 %. Conclusiones: El extracto vegetal exhibió significativa actividad gastroprotectora en todas las dosis estudiadas frente al daño gástrico inducido por etanol. El uso de DSC permitió obtener un EVS con propiedades fisicomecánicas aceptables, lo cual hace posible su uso como materia activa en la formulación de comprimidos antiulcerosos por medio del uso de la tecnología de CD.