INVESTIGADORES
RAMIREZ RIGO Maria Veronica
congresos y reuniones científicas
Título:
Interacción entre Polimetacrilatos catiónicos (Eudragit E100) y Fármacos ácidos.
Autor/es:
QUINTEROS, D.A.; RAMÍREZ RIGO M V; JIMÉNEZ-KAIRUZ, A.F.; MANZO, R.H.; ALLEMANDI, D.A.
Lugar:
ASUNCION-PARAGUAY
Reunión:
Congreso; XI Congreso FEFAS; 2007
Institución organizadora:
Federacón Farmaceutica Sudamericana
Resumen:
Introducción: como parte de un proyecto de desarrollo de sistemas portadores de fármacos, para el diseño y preparación de formas farmacéuticas de liberación modificada, se prepararon 2 series de materiales Polielectrolito-Fármaco mediante interacción ácido-base. En ambos casos los grupos básicos de Eudragit fueron neutralizados al 50% con fármacos ácidos (HA) y el segundo grupo fue neutralizado además el 50% restante con HCl. (EU-AH50 y EU-AH50-Cl50).
Objetivos: Evaluar la afinidad de los complejos y su reversibilidad en solución.
Materiales y Métodos: Aminometacrilato Eudragit (EU), Acido Salicílico (S), Diclofenac(D), Mesalazina (M), Indometacina (I) , Furoseumida (F), Acido Benzoico (B), Sacarina (Sa). Los materiales fueron preparados por dispersión en acetona y posterior evaporación de solvente. Se evaluó sus propiedades fisicoquímicas (solubilidad, Coefieciente de Partición aparente). Además se evaluó los cambios de pH en función del agregado de NaCl y la cinética de liberaciòn del Fármaco in vitro en diferentes medios (agua, solución de NaCL al 0.9% ) por un perìodo de 6hs, utilizando celdas de difusión bicompartimental.
Resultados y Conclusión: Todos los complejos EU-AH50-Cl50 a 5-10 mg/ml producen soluciones claras y transparentes. Los resultados demuestran que al interacciónar en solución acuosa se produce un aumento de solubilidad aparente, principalmente de farmacos que son muy poco solubles. Para determinar la distribución de especies en equilibrio se midió el coeficiente de Partición aparente del complejo con Diclofenac EU-HA50-Cl50 en la cual se demuestra que la proporción del par iónico en la solución es alta (97.9%), revelando una gran afinidad por el Polielectrolito. Además se encuentra evidencia de manera indirecta sobre la interacción ácido base, ya que al agregar sales al sistema aumenta el pH debido al desplazamiento o disociación del par iónico. En los estudios de liberación del HA en medio acuoso se observa una baja proporción de HA liberado como concecuencia directa de formar parte de pares iónicos. Al emplear solución salina se observa un aumento significativo de la cantidad de fármaco liberado debido al intercambio HA/ anión . Esto nuevamente indica la reversibilidad de la interacción EUH+A-