Dispersiones Sólidas Meloxicam-Poloxamer 188: propiedades fisicoquímicas y biofarmacéuticas.

CALCAGNO A.J.; RAMIREZ RIGO MV; GARCÍA, MS; PALMA SD; PIÑA J

Bahía Blanca

Simposio; IX Simposio Argentino de Polímeros; 2011

Se estudiaron DSs de Meloxicam (MX), un antiinflamatorio no esteroideo que presenta problemas de biodisponibilidad oral como consecuencia de su baja solubilidad acuosa. Se prepararon DSs por incorporación del fármaco en Poloxamer 188 (PX) fundido con diferentes composiciones MX: PX. Se realizaron ensayos de solubilidad aparente de mezclas MX:PX a 25°C. Además, los materiales obtenidos fueron evaluados mediante técnicas de caracterización de partículas y disolución in vitro. La solubilidad aparente de MX en agua aumentó en presencia de concentraciones crecientes de PX,  comportamiento que se atribuyó a las propiedades tensoactivas del polímero. En el estudio del estado solido (a) los termogramas de las DSs exhibieron dos picos endotérmicos correspondientes a la fusión del excipiente y el fármaco remanente sin solubilizar, (b) los patrones de DRXP indicaron que la cristalinidad de MX permanece invariante, (c) no se encontraron cambios significativos entre los espectros FT-IR de las DSs y los de sus MFs homólogas, sugiriendo que no existe interacción química entre el fármaco y el excipiente y (d) las imágenes SEM de las MFs mostraron los cristales de MX adheridos a las superficies lisas de las partículas esféricas de PX mientras que para las DSs se observaron partículas conformando una masa uniforme y homogénea de superficie rugosa. Los ensayos de disolución in vitro revelaron que, durante el período de tiempo estudiado (i.e., 60 min), el MX puro se disuelve en un bajo porcentaje (12.5% a 25 rpm y 30.9% a 100 rpm). Los perfiles de liberación de MX desde las DSs y MFs, en cambio, indicaron que la velocidad y la magnitud de la disolución de MX aumentan significativamente, siendo superiores en las DSs.