INVESTIGADORES
ARAMENDIA Pedro Francisco
congresos y reuniones científicas
Título:
AZA-BODIPY COMO ANTAGONISTA FLUORESCENTE DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE CORTICOTROPINA DE TIPO I
Autor/es:
ALAN SZALAI; LUCIANA GIORDANO; SARA BARI; CAROLINA INDA; NATALIA ARMANDO; PAULA DOS SANTOS; SUSANA SILBERSTEIN; CLAUDIO N. CAVASOTTO; PEDRO ARAMENDÍA
Lugar:
Carlos Paz
Reunión:
Congreso; XX Congreso Argentino de Fisicoquímica y Química Inorgánica; 2017
Institución organizadora:
Asociación Argentina de Investigación Fisicoquímica
Resumen:
p { margin-bottom: 0.25cm; direction: ltr; color: rgb(0, 0, 0); line-height: 120%; }p.western { }p.cjk { }p.ctl { }La hormona liberadora de corticotropina (CRH) es un péptido clave en larespuesta neuroendócrina al estrés. Existe un interés extendido enla comprensión del comportamiento del receptor de tipo 1 de CRH(CRHR1). Al no existir anticuerpos específicos de CRHR1 confiables,en el presente trabajo se propone una serie de compuestos comoantagonistas fluorescentes de CRHR1, basados en los requisitosestructurales informados en literatura. Los aza-borodipirrometenos(BODIPYs) propuestos pertencen a una familia de fluoróforosadecuados para microscopía de fluorescencia de moléculasindividuales.Serealizaron estudios de dockingpara evaluar las interacciones de los candidatos y CRHR1. Sesintetizó el compuesto 2(Fig. 1) y se estudiaron sus propiedades espectroscópicas, así comosu actividad como antagonista de CRHR1, observándose que reduce laactividad del receptor (Fig. 2). Se realizaron estudios en célulasfijadas y vivas, donde se observó que 2no es citotóxico y que es retenido selectivamente por las célulasque poseen expresión realzada de CRHR1. 2posee propiedades fotofísicas adecuadas para nanoscopías defluorescencia basadas en moléculas individuales (Fig. 3).Se evaluó el desempeño de un aza-BODIPY como marcador fluorescente deCRHR1. El mismo se comportó como antagonista y a su vez presentópropiedades promisorias como sonda fluorescente para microscopia desuper-resolución.
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