Componentes de Heliotropium curassavicum var. fructiculosum y su efecto sobre el péptido beta-amiloide

VALLEJO, MG; RODRIGUEZ, BJ; BERSEZIO, MC

Cuenca

Congreso; VIII CONGRESO LATINOAMERICANO DE PLANTAS MEDICINALES; 2020

Sociedad Latinoamericana de Plantas Medicinales

La enfermedad de Alzheimer (EA) es una patología neurodegenerativa, con pérdida de memoria y habilidades adquiridas. Se caracteriza por agregados extracelulares del péptido β-amiloide (βA) y ovillos neurofibrilares intracelulares de proteína tau hiperfosforilada, que conducen a la muerte neuronal. Debido a que la farmacoterapia actual es paliativa, se investigan agentes que afecten la producción, degradación, agregación, deposición o transporte de βA, entre otros mecanismos de acción. En nuestro grupo, estudiamos productos naturales (PNs) que puedan afectar los procesos mencionados, con el objetivo de obtener potenciales fármacos contra la EA. En Heliotropium curassavicum var. fructiculosum I.M. Johnst. (Boraginaceae), hemos detectado alcaloides y también demostramos que su infusión (I) disminuye de manera importante (hasta un 50%) la agregación del péptido βA1. En el presente trabajo, avanzamos en el aislamiento e identificación de los componentes de la I. La misma fue alcalinizada y particionada con cloroformo, y esta fracción orgánica (HcFC) se purificó por cromatografía en columna. Así, se obtuvieron cinco fracciones (A-E); una resultó un compuesto puro, al que se le llamó He64, cuyo análisis por EM y RMN arrojó un PM= 194 y un esqueleto pirrolizidínico saturado disustituído. He64 y las fracciones D y E fueron sometidos a ensayos de inhibición del βA, empleando el método de la Tioflavina T (500 μg/mL). Como resultado, sólo E fue moderadamente activa, pero no equivalente en potencia al HcAq. (20% de inhibición). Esto nos estimula a seguir indagando en la composición química de I, ya que existirían otros principios activos, probablemente de mayor polaridad, que contribuyen a su acción.