IMBIV   05474
INSTITUTO MULTIDISCIPLINARIO DE BIOLOGIA VEGETAL
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
CINÉTICA DE INHIBICIÓN DE 2',6'-DIHIDROXY-4'-METOXY-3'-METILCHALCONA SOBRE LA ENZIMA TIROSINASA
Autor/es:
SANTI MD; PERALTA MA; CABRERA JL; ORTEGA MG
Lugar:
Corrientes
Reunión:
Otro; XLVI REUNION ANUAL DE LA SOCIEDAD ARGENTINA DE FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL; 2014
Resumen:
La enzima tirosinasa (Tyr), responsable de la pigmentación de la piel en mamíferos, cataliza dos reacciones en la síntesis de melanina: Monofenolasa (MF) y Difenolasa (DF), presentando diferentes cinéticas. Compuestos inhibidores de Tyr tendrían importancia en el tratamiento de enfermedades que presentan anormalidades en la pigmentación y en su uso como agentes blanqueadores en cosmética. De Dalea elegans Gillies ex Hook. & Arn., obtuvimos flavanonas con actividad inhibidora de Tyr. Continuando con su estudio químico aislamos y elucidamos 2?,6?-dihidroxy-4?-metoxy-3?-metilchalcona (MC). En esta oportunidad informamos su actividad como inhibidor de Tyr y su cinética de inhibición. MC manifestó actividad inhibidora sobre la actividad MF de Tyr (CI50 de 33,3±0,1 μM) y DF (68,95±0,04µM). MC fue más activo sobre la actividad MF, por lo que se analizó su cinética y mecanismo de inhibición. Tyr (200 U/mL) tuvo un comportamiento cinético del tipo Michaeliano, con una Km y Vm a 25º C en ausencia de inhibidor de (8,0±0,9) y (7,3±0,5) µM respectivamente y, en presencia del inhibidor, a 10, 25, 40 y 75 µM, sus Kapp (25º C) fueron de (0,9±0,4), (0,7±0,2), (0,6±0,2) y (0,3±0,6) µM, respectivamente, indicando una inhibición del tipo Reversible y Acompetitiva. La constante de inhibición aparente (Kiapp) de MC a 25ºC fue de 11,6±2µM. Estos resultados muestran a MC como un producto natural inhibidor de Tyr que podría ser de utilidad en la industria farmacéutica y cosmética.