Formulación de complejos Dendrímero-Risperidona para el tratamiento de TGD

JIMENA PRIETO; NADIA S. CHIARAMONI; MARINA MARSANASCO; SILVIA DEL V. ALONSO; MARÍA C. TAIRA

Villa Carlos Paz, Cordoba, Argentina

Congreso; II Congreso Iberolatinoamericano Trastornos Generalizados del Desarrollo y Trastornos de Conducta en niños y adolescentes; 2009

Objetivos: Los sistemas de liberación controlada (liposomas, dendrímeros, etc) tienen como principal objetivo la entrega de una droga a un sitio específico predeterminado, el órgano blanco, donde ejerce su actividad farmacológica, reduciendo los efectos colaterales al disminuir el acceso a otros tejidos ú órganos. El cerebro es un órgano esencial que, controla la mayoría de las funciones vitales,  está aislado y protegido del medio externo por una serie de membranas que forman la barrera hematoencefálica (BHE). Esta barrera que previene el ingreso de sustancias foráneas nocivas a su vez impide el acceso de sustancias con actividad terapéutica. De ahí, la importancia de diseñar nuevas estrategias de entrega de drogas que puedan atravesar la BHE y que sean capaces de dirigir masivamente la droga a su sitio blanco, en este caso el cerebro.   Teniendo en cuenta que el sitio blanco de la risperidona es el cerebro, la estrategia apunta al aumento de la biodisponibilidad en dicho órgano disminuyendo la interacción con proteínas plasmáticas, proporcionando además su direccionamiento para alcanzar concentraciones terapéuticas en el sitio blanco con una dosis menor. Para lograr dicho objetivo, la risperidona se complejará con Dendrímeros como sistema de liberación controlada (SLC), con lo cual se lograría incrementar la solubilidad en medio acuoso modificando su perfil farmacocinético y biodistribución. En el presente trabajo se planteó una formulación novedosa de un sistema de liberación controlada con la droga antipsicótica risperidona. En primer lugar, se realizó el desarrollo del método cromatográfico para la cuantificación del fármaco y luego se realizaron los estudios de complejación de risperidona con los dendrímeros PAMAM G4. Los resultados obtenidos indican que hay un incremento en la solubilidad de la droga en medios acuosos, lo que produciría una disminución de la unión a proteínas plasmáticas y sus consecuentes efectos colaterales.