INVESTIGADORES
ALZA Natalia Paola
congresos y reuniones científicas
Título:
Whitanólidos aislados de extractos bioactivos de especies de Jaborosa
Autor/es:
ALZA, N.P.; KUNERT, O.; BAUER, R.; PFERSCHY-WENZIG, E.; MURRAY, A.P.
Reunión:
Congreso; 5 Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas; 2018
Resumen:
La búsqueda de nuevas fuentes naturales que contribuyan al descubrimiento de agentes terapéuticos para la terapia de la Enfermedad de Alzheimer (EA) ha sido el desafío de numerosos grupos de investigación1. Para contribuir con este propósito, se realizó un screening de 12 plantas pertenecientes a la flora local (Bahía Blanca, Buenos Aires) que incluyó distintos ensayos biológicos in vitro con el fin de evaluar la acción multi-target de sus extractos. De acuerdo a los resultados obtenidos, se seleccionaron para su posterior estudio dos especies de Jaborosa que mostraron una alta inhibición de ACE: J. runcinata y J. bergii. El extracto etanólico de J. bergii presentó un IC50 de 0,06 mg/ml mientras que el sub-extracto diclorometanico de J. runcinata mostró un IC50 de 4,2  1,1 µg/ml.Para identificar los componentes bioactivos, se llevó a cabo un fraccionamiento bioguiado por el ensayo de inhibición de ACE de los extractos. La fracción más activa fue sometida a HPLC para aislar y purificar los compuestos mayoritarios. Para cada especie fueron identificados dos whitanólidos mediante HR-MS y RMN mono- y bidimensional. Las estructuras de los compuestos presentes en J. runcinata se correspondieron con dos whitanólidos conocidos: jaborosolactona P y jaborosolactona 5. Mientras que los whitanólidos aislados a partir de J. bergii presentaron estructuras no reportadas previamente en literatura. Desafortunadamente, estos compuestos no mostraron inhibición de ACE, por lo que se infiere que los inhibidores de la enzima que no pudieron ser aislados estarían presentes en forma minoritaria en la fracción. Por su parte, jaborosolactona P y jaborosolactona 5 presentaron una moderada actividad inhibitoria de ACE con valores de IC50 de 30.01 ± 1.11 µM y 26.72 ± 1.14 µM, respectivamente. Para definir estos compuestos como multitarget, nos encontramos realizando otros ensayos biológicos relacionados a la hipótesis amiloide asociada a la EA.