Incremento de la disolución de benznidazol a partir de nanopartículas poliméricas

SEREMETA, KP; BEDOGNI, GR; OKULIK, NB; SALOMON, CJ

Río Cuarto, Córdoba

Encuentro; XXI Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados; 2022

Universidad Nacional de Río Cuarto

Aproximadamente un 40% de los fármacos que están en el mercado y un 90% de las nuevas moléculas en etapa de descubrimiento presentan la característica de ser muy poco solubles en agua lo que representa un desafío ya que una lenta disolución en el medio biológico puede llevar a una absorción errática y una biodisponibilidad baja y/o variable [1]. La enfermedad de Chagas es una enfermedad potencialmente mortal causada por el parásito protozoo Trypanosoma cruzi que afecta aproximadamente a 1,5 millones de personas en Argentina (4% de la población) y otros 7 millones están en riesgo de contraerla [2,3]. Existen solo dos fármacos para tratar esta enfermedad, nifurtimox y benznidazol los cuales presentan baja solubilidad acuosa. El objetivo de este trabajo fue producir nanopartículas poliméricas de benznidazol utilizando el polímero biocompatible Eudragit® RL PO para mejorar su eficiencia de disolución. La técnica utilizada fue la nanoprecipitación o método de desplazamiento del solvente empleando acetona como solvente orgánico y agua destilada con Pluronic® F68 como fase acuosa. Las nanopartículas se recuperaron por filtración, congelación (-20 °C) y liofilización (48 h). Las mismas se caracterizaron en cuanto a tamaños y potencial Z por dispersión dinámica de la luz; carga de fármaco (%p/p) y eficiencia de encapsulación (%EE) por espectrofotometría UV-vis (λ=324 nm); rendimiento (%R) por pesaje y eficiencia de disolución a los 30, 60 y 120 min (ED30, ED60 y ED120) por el método de la membrana de diálisis a pH ácido. Los resultados evidenciaron tamaños antes y luego de la liofilización de 250 nm y 303 nm, respectivamente, con potencial Z de +30 mV y +24 mV que aseguraron la estabilidad de las partículas durante dos meses. Los valores de %p/p y %EE fueron de 18% y 95%, respectivamente, con %R de 88%. Los valores de ED30, ED60 y ED120 fueron 13, 24 y 50, respectivamente, mientras que para el fármaco puro fueron 5, 12 y 27, respectivamente (Figura 1). Por lo tanto, se logró el objetivo de mejorar la eficiencia de disolución del benznidazol mediante su encapsulación en nanopartículas de Eudragit® RL PO.