Sistemas nanoparticulados como estrategia para incrementar la eficiencia de disolución de benznidazol

SEREMETA, KP; OKULIK, NB; SALOMON, CJ

La Punta, San Luis

Encuentro; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa) 2018; 2018

RICiFa-SAFE-UNSL

La enfermedad de Chagas, también llamada tripanosomiasis americana, es una enfermedad potencialmente mortal causada por el parásito protozoo Trypanosoma cruzi. La misma es considerada una enfermedad tropical desatendida siendo endémica en 21 países de las Américas. Actualmente existen solo dos fármacos para tratarla, benznidazol (BNZ) y nifurtimox. Aunque BNZ es el fármaco de elección presenta algunas desventajas biofarmacéuticas como baja solubilidad acuosa (0,4 mg/ml) lo que limita su absorción y biodisponibilidad oral. El objetivo de este trabajo fue mejorar el perfil de disolución de BNZ mediante su encapsulación en nanopartículas poliméricas. Las nanopartículas fueron obtenidas mediante el método de nanoprecipitación o desplazamiento del solvente utilizando acetona y agua destilada como solvente y antisolvente, respectivamente. El polímero utilizado fue Eudragit® RL en una proporción droga:polímero de 1:2,5. Las nanopartículas fueron recuperadas mediante liofilización y caracterizadas por diferentes métodos. Los resultados de los análisis evidenciaron valores elevados de rendimiento (87,7%) y eficiencia de encapsulación (95,2%). La distribución de tamaños antes y después de liofilizar fue de 249 y 303 nm, respectivamente. Las imágenes de microscopía electrónica de barrido exhibieron nanopartículas esféricas. La carga superficial de las nanopartículas determinada mediante el potencial-Z fue positiva (+29,9 mV). La cristalinidad de BNZ luego del proceso de liofilización decreció. El análisis de espectroscopia infrarroja sugirió que parte del fármaco quedó sobre la superficie de las nanopartículas. Finalmente, los ensayos de liberación in vitro mostraron un aumento de la eficiencia de disolución de BNZ en el sistema de nanopartículas. Dicha eficiencia a los 20 minutos fue de 15,1 respecto a 3,7 del fármaco libre. Todos estos resultados indican que la nanoprecipitación es un buen método para mejorar el perfil de disolución de BNZ.