Sistemas microparticulados de benznidazol obtenidos mediante secado por atomización (spray-drying)

SEREMETA, KP; OKULIK, NB; SALOMON, CJ

Pcia. Roque Sáenz Peña

Exposición; Reunión de difusión de la labor docente, científica, tecnológica y de extensión 2016; 2016

Universidad Nacional del Chaco Austral

Según datos actuales de la Organización Mundial de la Salud existen en el mundo entre 6 y 8 millones de personas infectadas con Trypanosoma cruzi, el parásito protozoo causante de la enfermedad de Chagas. En Argentina, aproximadamente 1.6 millones de personas padecen esta enfermedad y cada año nacen 1.300 niños infectados por transmisión congénita. En la actualidad no existe una vacuna contra el agente causal y se disponen solamente de dos fármacos antichagásicos desde hace más de 45 años: nifurtimox y benznidazol. El más utilizado en Argentina es benznidazol, el cual presenta baja solubilidad acuosa, vida media plasmática corta (~12 horas) y eficacia variable. Se presenta en forma de comprimidos y no existe ninguna formulación pediátrica alternativa. En el caso de los niños se debe fraccionar o triturar el comprimido teniendo en cuenta el ajuste de dosis por peso, lo que puede llevar a errores de dosificación. Por lo tanto, surge la necesidad de desarrollar estrategias tecnológicas capaces de mejorar las características fisicoquímicas y farmacocinéticas de benznidazol y que permitan obtener una formulación pediátrica. Actualmente existen diversas técnicas de microencapsulación de fármacos que se aplican para optimizar la absorción de los mismos a través del epitelio gastrointestinal y mejorar su biodisponibilidad. El proceso de secado por atomización (spray-drying, en inglés) consiste en la transformación de un material desde el estado líquido al sólido mediante la atomización en un medio de aire seco caliente. Esta técnica puede utilizarse para la encapsulación de fármacos resultando en partículas esféricas con tamaños micrométricos. El objetivo de este trabajo es mejorar las características fisicoquímicas y farmacocinéticas de benznidazol mediante su encapsulación en micropartículas poliméricas utilizando spray-drying. Las micropartículas, en forma de polvo para suspensión extemporánea, serán caracterizadas in vitro y la biodisponibilidad oral será evaluada en animales pequeños y comparada con la del comprimido comercial.