Nanopartículas lipídicas sólidas como sistema de liberación controlada de albendazol

LETICIA H. HIGA; M. JIMENA PRIETO; M. JOSE MORILLA; EDER L. ROMERO

Villa Giardino, Córdoba

Simposio; VIII Simposio Internacional y III Foro Tecnológico; 2006

Controlled Release Sociaty Filiar Argentina.

El Albendazol (ABZ) es una droga insoluble pobremente absorbida al ser administrada por vía oral o intrarruminal, en consecuencia la biodisponibilidad sistémica y la efectividad son bajas en especial para enfermedades tales como equinococosis, equinococosis quística, equinococosis alveolar y neurocistercosis en bovinos, caprinos y ovinos Sin embargo, la biodisponibilidad podría ser incrementada si ABZ fuese convenientemente liberada mediante un sistema de liberación controlada. Las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) cargadas con ABZ (SLN-ABZ) son capaces de capturar, retener y controlar la liberación de drogas hidrofóbicas como el ABZ. De esta manera, se incrementa su solubilidad en medios acuosos lo que permitiría aumentar la absorción de la droga y mejorar el tratamiento. En este trabajo, en primera instancia, se diseñó y caracterizó el Sistema de liberación Controlada. Una vez obtenida la formulación óptima, se realizaron estudios in vitroin vitro sobre líneas celulares para determinar la posible citotoxicidad del mismo. Para establecer la combinación óptima de lípido (Ácido esteárico), droga, surfactante (fosfolipon) y cosurfactante (Taurocolato de sodio) se utilizó un diseño multifactorial, y el método de microemulsión en caliente oil/water y dispersión en agua fría. El ABZ incorporado se midió por UV (298nm), el máximo encapsulación de droga fue de 22%. Posteriormente, para su conservación, las muestras fueron liofilizadas. El tamaño de las partículas obtenidas fue de 243 nm, determinado mediante Dynamic Light Scattering (DLS). Mediante DSC se determinó el grado de cristalinidad y modificación lipídica, donde se observó que la mayoría de las SLNs muestran un estado polimorfo entre ab’. Por otro lado, se realizaron estudios in vitro para determinar la citotoxicidad de las mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 Por otro lado, se realizaron estudios in vitro para determinar la citotoxicidad de las mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 ab’. Por otro lado, se realizaron estudios in vitro para determinar la citotoxicidad de las mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 in vitro para determinar la citotoxicidad de las mismas. Se evaluó la viabilidad en dos lineas celulares, Vero y J774, en presencia de las SLNs mediante el método de MTT. No se observó citotoxicidad significativa luego de 24hs de incubación con SLNs, SLN-ABZ y ABZ [7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5[7,3. 10-3 nM – 730nM (ABZ); 1,36-5 μM-1,36 μM (lípidos)]] En conclusión, estos resultados nos permiten proponer a las SLN-ABZ como sistema de liberación controlada para modificar la farmacocinética y biodistribución de la droga y así incrementar la efectividad del tratamiento.