“Formulación de complejos Dendrímero-Risperidona para el tratamiento de Trastornos generalizados del desarrollo”

PRIETO M. JIMENA; CHIARAMONI, NADIA; MARSANASCO, MARINA; ALONSO, SILVIA; TAIRA, M. CRISTINA

Villa Carlos Paz, Córdoba.

Congreso; II Congreso Iberolatinoamericano: Trastornos Generalizados del Desarrollo y Trastornos de Conducta en Niños y Adolescentes.; 2009

El autismo es un trastorno psicológico grave de la infancia que se caracteriza por alteraciones en la comunicación recíproca y en la socialización y otros síntomas tales como conductas repetitivas, monótonas e intereses restringidos.Las drogas antipsicóticas atípicas constituyen los medicamentos más estudiados en el autismo. Los antipsicóticos no son curativos, sino que se utilizan para reducir los síntomas y mejorar los efectos de otros tratamientos psicosociales yeducacionales. De los agentes atípicos, la risperidona es la droga más extensamente estudiada en niños con autismo. Luego de la dosificación, la risperidona muestra muy baja biodisponibilidad. La razón de esta baja biodisponibilidad es que aconsecuencia de un primer paso de metabolización se une fuertemente a proteínas plasmáticas lo cual conlleva a la entrega no dirigida causando además numerosos efectos secundarios y distribución generalizada.El cerebro es un órgano esencial que, controla la mayoría de las funciones vitales, está aislado y protegido del medio externo por una serie de membranas que forman la barrera hematoencefálica (BHE). Esta barrera que previene el ingreso desustancias foráneas nocivas, a su vez impide el acceso de sustancias con actividad terapéutica. De ahí, la importancia de diseñar nuevas estrategias de entrega de drogas que puedan atravesar la BHE y que sean capaces de dirigir masivamente ladroga al sitio blanco particular, en este caso el cerebro. Los sistemas de liberación controlada (liposomas, dendrímeros, etc) tienen como principal objetivo la entrega de una droga a un sitio específico predeterminado, el órgano blanco, donde ejerce suactividad farmacológica, por otra parte al disminuir el acceso a otros tejidos ú órganos se logran reducir los efectos colateralesTeniendo en cuenta que el sitio blanco de la risperidona es el cerebro, la estrategia apunta al aumento de la biodisponibilidad de la misma en dicho órgano disminuyendo la interacción con proteínas plasmáticas, proporcionando además sudireccionamiento para alcanzar concentraciones terapéuticas en el sitio blanco con una dosis menor. Para lograr este objetivo, la risperidona se complejará con Dendrímeros como sistema de liberación controlada, con lo cual se lograría incrementar lasolubilidad en medio acuoso modificando su perfil farmacocinético y biodistribución.