Encapsulación del péptido antimicrobiano AP7121 para su administración por vía oral

SPARO, MÓNICA; CECI, MÓNICA; GARCIA, CECILIA; DELPECH, GASTÓN; LISSARRAGUE, SABINA

Revista Ciencia Reguladora AMMAT

ANMAT

Lugar: Buenos Aires; Año: 2020 p. 13 - 19

El péptido antimicrobiano AP7121, producido por Enterococcus faecalis CECT7121, presenta actividad bactericida sobre patógenos Gram positivos. Sin embargo, su vía de administración oral está inhibida por la acidez gástrica y enzimas proteolíticas digestivas. El objetivo del presente trabajo fue analizar la eficacia de la encapsulación de AP7121 para su administración por vía oral. Para ello, se realizó la encapsulación del péptido antimicrobiano mediante la formación de gotas de alginato de sodio estéril 2,2% conteniendo AP7121 (30,0 mg/L) y circulando en dispositivo extrusor. Se evaluó la actividad inhibitoria de cápsulas obtenidas mediante la determinación de la Concentración Inhibitoria Mínima de AP7121 (CIMAP7121), con Listeria monocytogenes ATCC 19111 (LM, CIMAP7121: 0,8 mg/L). Asimismo, se investigó la estabilidad del péptido antimicrobiano frente a las enzimas proteolíticas tripsina, α-quimotripsina, proteinasa K y pronasa E (1 mg/mL) y se evaluó el efecto del pH utilizando una solución de HCl, pH=2,0. Las cápsulas obtenidas fueron uniformes y se obtuvo una concentración final de AP7121 de 29,7±0,3 mg/L con una CIMAP7121: 0,8 mg/L para LM. Frente a enzimas proteolíticas, no se observó descenso de actividad, permaneciendo inalterable en las cápsulas (CIMAP7121 de LM: 0,8 mg/L). Luego de la exposición a pH=2,0, se observó pérdida significativa de actividad a las 4 h de exposición. Los resultados obtenidos habilitarían la utilización de AP7121 en cápsulas para su administración por vía oral, dada su resistencia al pH ácido estomacal y enzimas proteolíticas, factores limitantes para su uso sin protección de su actividad.