ESTUDIO Y DESARROLLO DE FORMULACIONES BASADAS EN MICROEMULSIONES PARA LA VEHICULIZACIÓN DE AMOXICILINA.

ALOISIO CAROLINA; STERREN VANESA; PONCE PONTE MICAELA; LONGHI MARCELA

Simposio; SIMPOSIO IBEROAMERICANO COIFFA 2020; 2020

Amoxicilina (AMX) es una de las penicilinas semisintéticas de primera línea, sobre todo debido a su amplio espectro y la eficacia contra las bacterias gram-positivas y gram-negativas, que se utiliza ampliamente en el tratamiento y prevención de infecciones susceptibles incluyendo las de otitis, infecciones nasales, y faringitis, infecciones del tracto genitourinario, erradicación de H. pylori para reducir el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal, e infecciones dérmicas y del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumonía). En el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB), es categorizada dentro de la Clase III. Las microemulsiones (ME) son dispersiones isotrópicas, ópticamente transparentes, nano-estructuradas y termodinámicamente estables, compuestas por dos líquidos inmiscibles, una fase acuosa (W) y una fase oleosa (O), estabilizadas mediante una capa interfacial de surfactantes (S) generalmente asociada a un cosurfactante.El propósito de este estudio fue desarrollar microemulsiones aceite en agua que permitan mejorar la permeabilidad, la absorción oral y aumentar de esta manera la biodisponibilidad oral de AMX. METODOLOGÍA: Diagramas pseudo-ternarios de fases (DPF) se llevaron a cabo con el objetivo de identificar las regiones de obtención de microemulsiones (ME). A partir de diferentes mezclas semisólidas, compuestas por aceites (O) y surfactantes (S), fueron construidos los DPF mediante la titulación, gota a gota, con la fase acuosa (W) de mezclas homogéneas, con proporciones de O/S de 1:9 a 9:1, a temperatura ambiente. Al mismo tiempo, las muestras fueron examinadas visualmente para evaluar su transparencia, y paralelamente se midió el tamaño de las gotículas de la fase interna de la ME mediante la metodología de dispersión de Luz Dinámica (Dinamic Light Scattering, DLS), considerándose como microemulsiones únicamente a los sistemas homogéneos, transparentes, de baja viscosidad y con tamaño < 250-300 nm.La caracterización de ME fue llevada a cabo mediante la determinación de la conductividad. Por último, con el propósito de evaluar la influencia de la composición de los sistemas en la cantidad incorporada de AMX, se seleccionaron muestras conteniendo diferentes relaciones O/S a partir de la región de ME del DPF, con una concentración de agua fija. Las ME fueron analizadas utilizando cromatografía líquida de alta eficacia (HPLC). RESULTADOS: Se seleccionaron cinco ME ópticamente trasparentes, termodinámicamente estables del DPF y con tamaño < 250-300 nm que prevalecieron en una región de aproximadamente un 80% de W, alrededor de un 10-15% de S y hasta un 10% de O. Mediante los estudios de conductividad, se corroboró el perfil de ME O/W, que se mantuvo al adicionar AMX. La formulación con la cual fue posible una mayor incorporación de AMX, consistía en 21,06 % de Tween 80, 38,54% de Polietilenglicol 400 y 40,38% de Aceite de Eucaliptus con una concentración máxima de 23,58 mg/mL. Las formulaciones restantes también muestran una mayor incorporación de AMX. Este aumento se debe a la incorporación del fármaco en las gotículas de las ME (O/W), y también al aumento especifico del área superficial.CONCLUSIONES. Los resultados permiten señalar que fue posible obtener Microemulsiones mediante un procedimiento simple y a partir de componentes altamente biocompatibles, capaces de incorporar cantidades apreciables de Amoxicilina, representando un sistema con potencialidad para ser administrado por vía oral, con seguridad y eficacia.