FORMULACIONES GASTRO-RETENTIVAS DE LIBERACION PROLONGADA DE RICOBENDAZOL OBTENIDAS POR UN METODO DE IMPRESIÓN 3D BASADO EN SOLIDIFICACION POR FUSION (MESO-PP)

JUAN PABLO REAL; PALMA SD; CAMACHO, NAHUEL M.; BARBERIS, EUGENIA; SÁNCHEZ BRUNI, SERGIO

Congreso; LII REUNION ANUAL y PRIMER CONGRESO VIRTUAL DE LA ASOCIACION ARGENTINA DE FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL; 2020

Asociación Argentina de Farmacología Experimental

Ricobendazol (RBZ), benzimidazol que presenta una biodisponilidad errática como consecuencia de su baja solubilidad acuosa dependiente del pH. Dispositivos gastro-retentivos de liberación prolongada de RBZ permitirían su retención en el estómago como estrategia para mejorar su biodisponibilidad y así su efecto terapéutico. El proceso de impresión por solidificación por fusión (MESO-PP) es capaz de obtener dispositivos flotantes con cámaras de aire que flotan en el estómago y liberan el principio activo controladamente. El objetivo principal es obtener impresos sólidos (IS) gastro-retentivos de RBZ por (MESO-PP). Se diseñaron IS de diferentes formas y tamaños, y se formularon 5 tintas todas al 25 % de RBZ y utilizando excipientes seguros (Gelucire 50/13 y Gelucire 43/01). Se estandarizó, la preparación de la mezcla, la geometría elegida (oblongo), y los parámetros de impresión. Se caracterizaron las tintas con FT-IR, DXR, TGA, DSC, y HSM. Se evaluaron las propiedades mecánicas (friabilidad-dureza), dimensiones, uniformidad peso-contenido, capacidad de flotación, escalado de tamaño, y performance de liberación. Un lote de 10 IS de la tinta 1 se obtuvieron de 18X10X6 mm de largo, ancho y alto con un peso promedio de 827±9 mg y contenían 211±5 mg de RBZ. Los IS mostraron una dureza de 39.23±9.65 N y una friabilidad de 1.07±0.2% aceptables. La técnica mostró un 98% de precisión en los IS de diferente tamaño. La flotabilidad se mantuvo durante más de 6h. Los perfiles de liberación mostraron el T80% (tiempo necesario para alcanzar un 80% de fármaco disuelto) de las tintas 1,2,3,4y5 de 3.3h,1.08h,1.36h,2.86hy8.56h respectivamente; la DE (eficiencia de disolución) de 82.6%, 93.8%, 92.1%, 84.2%y57.5%; el MDT (tiempo medio de disolución) fue 1.38h,0.59h,0.76h,1.42hy3.86h y una precisión (r2) de 0.9987,09861,0.9926 y 0.9902. Se obtuvieron dispositivos gastro-retentivos de RBZ con un proceso de impresión (MESO-PP) innovador, seguro, versátil, y robusto que evita el uso de disolventes y altas temperaturas que permite mejorar la biodisponibilidad del RBZ.