UNITEFA   23945
UNIDAD DE INVESTIGACION Y DESARROLLO EN TECNOLOGIA FARMACEUTICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
MEDICIÓN DEL GRADO DE HUMECTACIÓN DE SISTEMAS BINARIOS FÁRMACO-AMINOÁCIDO COMO TÉCNICA COMPLEMENTARIA DE CARACTERIZACIÓN DEL ESTADO SÓLIDO
Autor/es:
LONGHI MARCELA; STERREN VANESA; ZOPPI ARIANA
Lugar:
Campeche
Reunión:
Congreso; VIII Congreso Iberoamericano de Ciencias Farmacéuticas; 2019
Resumen:
INTRODUCCIÓN: La humectabilidad es una propiedad crítica, que debe considerarse durante la investigación y desarrollo de sólidos farmacéuticos, debido a que puede afectar la estabilidad y propiedades de disolución de un principio activo. OBJETIVO: El objetivo de esta investigación es demostrar la importancia de la medición del grado de humectación en la caracterización de sólidos farmacéuticos. MÉTODOS: Se determinó el ángulo de contacto de sistemas binarios de cloranfenicol y de glibenclamida, con aminoácidos, mediante el método de la gota sésil en un goniómetro de ángulo de contacto. RESULTADOS: En cloranfenicol puro y en las combinaciones con arginina, glicina y cisteína, obtenidas mediante liofilización, se pudieron observar ángulos menores a 90°, demostrando las propiedades hidrofílicas de los sólidos. Sin embargo, la combinación con leucina presentó un ángulo de 107,9 ± 0,9° denotando una reducción del grado de humectación. Estos resultaron permitieron asociar la mejora en la velocidad de disolución de los sistemas1 con una modificación del hábito cristalino (estructura tubular ahuecada de los cristales obtenidos), ya que la combinación con arginina y leucina resultaron ser las de mejor desempeño y sin embargo, esta última resultó en un pobre grado de humectación. Por otro lado, al combinar glibenclamida con arginina y serina mediante molienda, el ángulo de contacto del fármaco (130,9 ± 0,9°) se redujo por debajo de 90° en la combinación con arginina, mientras que con serina se mantuvo en 136 ± 6°; por lo que la mejora en la velocidad de disolución observada2,3 fue atribuida a la reducción del tamaño de partícula y, en el caso del sistema obtenido con arginina, a la mejora en el grado de humectación. CONCLUSIONES: A partir de estos resultados se demostró la importancia de la determinación del ángulo de contacto para explicar el comportamiento de disolución de sólidos farmacéuticos.