SISTEMAS TERNARIOS COMO ESTRATEGIA PARA OPTIMIZAR LA BIODISPONIBILIDAD DE ALBENDAZOL

BONGIOANNI AGUSTINA; GARNERO CLAUDIA; MEZZANO BELÉN; LONGHI MARCELA

Comodoro Rivadavia

Encuentro; I Encuentro Iberoaméricano de Investigación en Ciencias Farmacéuticas y XIV Jornadas del Día del Farmacéutico 2019; 2019

Universidad Nacional de la Patagonia San Juan Bosco

IntroducciónAlbendazol (ABZ) es un antihelmíntico empleado en el tratamiento de infecciones por parásitos helmintos, especialmente intestinales, tanto en humanos como en animales. Sin embargo, ABZ presenta baja velocidad de disolución y escasa solubilidad en medio acuoso, lo que provoca una biodisponibilidad oral baja y errática, limitando sus posibilidades de administración. Entre las estrategias tecnológicas utilizadas para mejorar el desempeño de fármacos con problemas de biodisponibilidad, se destacan los sistemas supramoleculares binarios o ternarios que permiten optimizar propiedades físico-químicas y mecánicas del fármaco, tales como la solubilidad, estabilidad y velocidad de disolución.ObjetivosEl objetivo general de este trabajo es obtener sistemas supramoleculares ternarios que permitan optimizar la biodisponibilidad de ABZ mediante el aumento de la efectividad del proceso de absorción oral. ExperimentalMaltodextrina (MD) y ácido aspártico (ASP) fueron seleccionados como ligandos para la obtención de los sistemas supramoleculares. El efecto ejercido por los ligandos sobre ABZ se analizó en solución acuosa mediante el método de Higuchi y Connors. Los sistemas sólidos ABZ:MD:ASP, en diferentes relaciones molares, fueron obtenidos mediante molienda asistida por solvente (MAS) y mezcla física. Se caracterizaron empleando espectroscopia de infrarrojo con transformada de Fourier, microscopia electrónica de barrido y difracción de rayos X de polvo. Posteriormente, se determinó la solubilidad de saturación de dichos sólidos en medio acuoso, fluido gástrico simulado (FGS) y fluido intestinal simulado. Asimismo, se evaluó el perfil de disolución de los sistemas en FGS.Resultados y DiscusiónLos estudios evidenciaron un incremento en la solubilidad de ABZ como resultado de la interacción con los ligandos, siendo el sistema ternario 3 veces más soluble que el fármaco libre. Por otra parte, los sistemas sólidos generaron incremento de la solubilidad del fármaco en agua y FGS. Finalmente, los perfiles de disolución evidenciaron un mayor porcentaje de fármaco disuelto en comparación con el fármaco puro. No obstante, las diferencias de comportamientos observadas para los distintos sólidos evaluados pueden atribuirse a la relación molar de los componentes del sistema ABZ:MD:ASP. Por ejemplo, para los sistemas obtenidos mediante MAS se logró un 91,3% de fármaco disuelto con una relación 1:1:0,5 y un 40,2% con una relación 1:1:1.ConclusionesLos resultados obtenidos permiten sugerir que estos nuevos sistemas ternarios, con mayor solubilidad y cantidad de fármaco disuelto, mejoran dichas propiedades desfavorables de ABZ y pueden constituir una alternativa prometedora con potencial aplicación como matriz de nuevos productos farmacéuticos capaces de mejorar el desempeño del fármaco y así optimizar su aplicación terapéutica.