EVALUACIÓN DE LA ESTABILIDAD DE SISTEMAS SÓLIDOS GLIBENCLAMIDA:AMINOÁCIDO

STERREN V; LONGHI MR; ABRAHAM MIRANDA J; ZOPPI A

San Luis

Congreso; 1º Reunión Conjunta. 5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas. 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2018

Glibenclamida (GLB) es un principio activo hipoglucemiante caracterizado por una baja solubilidad acuosa lo que conduce a una biodisponibilidad variable. En trabajos previos se ha demostrado que la combinación de este fármaco con los aminoácidos arginina y serina mediante métodos mecanoquímicos (GLB:ARG y GLB:SER) ha permitido mejorar el comportamiento de disolución1,2. Para evaluar la potencialidad de estas nuevas formas sólidas se llevaron a cabo estudios de estabilidad acelerada. Las muestras fueron almacenadas en un gabinete a temperatura y humedad controladas (40°C y 75% HR) durante seis meses. La estabilidad química fue evaluada a través de un método validado de HPLC y la estabilidad física a través de DRX y análisis térmico. Mediante HPLC no se observó una disminución estadísticamente significativa en la concentración del fármaco (97 ± 1 % para GLB:ARG y 99,3 ± 0,7 % para GLB:SER). El punto de fusión de GLB:ARG es de 159,2°C y de GLB:SER 171,5°C, luego de los seis meses fueron de 158,4°C y 172,1°C respectivamente. Estos resultados, sumado a que los patrones de difracción no exhibieron modificaciones permiten corroborar que los sistemas resultaron estables, tal como sucede con GLB comercial.Los estudios de estabilidad son de gran utilidad para evaluar la potencialidad de una nueva forma sólida de un principio activo, en este caso han permitido demostrar que los sistemas sólidos desarrollados además de mejorar el desempeño de disolución del fármaco, resultaron estables en el tiempo.