UNITEFA   23945
UNIDAD DE INVESTIGACION Y DESARROLLO EN TECNOLOGIA FARMACEUTICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Evaluación de sistemas Sulfametoxazol:Aminoácidos
Autor/es:
ABRAHAM MIRANDA, JULIETA; GARNERO CLAUDIA; LONGHI MARCELA
Lugar:
La Punta
Reunión:
Congreso; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas; 2018
Resumen:
Sulfametoxazol (SMZ), un antibiótico utilizado en el tratamiento de la bronquitis y las infecciones del tracto urinario, presenta problemas de biodisponibilidad oral debido a que posee escasa solubilidad y disolución. Estudios previos demostraron que SMZ establece interacciones de tipo iónicas, en estado sólido, con los aminoácidos (AA) histidina (HIS) y arginina (ARG) resultando en la formación de sales farmacéuticas.1 Teniendo esto en cuenta, el objetivo de este trabajo es evaluar el efecto de los AA en la solubilidad de SMZ, y la capacidad de las sales SMZ:HIS y SMZ:ARG para optimizar la disolución de SMZ.Los estudios de solubilidad se realizaron en agua, fluido gástrico simulado de pH 1,2 (FGS) y buffer fosfato de pH 6,8 (PBS). Las muestras sólidas se prepararon mediante liofilizado en relación molar 1:1, y los estudios de disolución se llevaron a cabo en FGS a 37,0 (± 0,5) ºC. Los estudios de solubilidad demostraron que los AA no modifican la solubilidad de SMZ en FGS. Adicionalmente, se evidenció que HIS incrementa 3,8 veces la solubilidad de SMZ en agua y 1,5 veces en PBS, mientras que ARG la incrementa 10,4 veces en agua y 3,4 en PBS. Por otro lado, los estudios de disolución revelaron que ambas sales aumentan la velocidad de disolución y duplican el porcentaje de SMZ disuelto. Estos resultados evidencian que la formación de sales con HIS y ARG resulta una estrategia prometedora para optimizar propiedades biofarmacéuticas desfavorables de SMZ, ya que logran incrementar la solubilidad en agua y duplicar la cantidad de fármaco disuelta en FGS. Es decir, estos sistemas supramoleculares resultan promisorios para optimizar la biodisponibilidad oral de SMZ.1. Abraham Miranda J., Garnero C., Longhi M. Caracterización de sistemas binarios: Sulfametoxazol:Amino-ácidos. Primer encuentro de Jóvenes Investigadores en Ciencia de Materiales, 2018, Montevideo, Uruguay.