UNITEFA   23945
UNIDAD DE INVESTIGACION Y DESARROLLO EN TECNOLOGIA FARMACEUTICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Evaluación de propiedades fisicoquímicas de nanofotosensibilizadores
Autor/es:
MARÍA S GUALDESI, JIMENA VARA Y CRISTINA S ORTIZ.
Lugar:
Tucumán
Reunión:
Congreso; Tercera Reunión de Fotobiólogos Moleculares Argentinos. Grupo Argentino de Fotobiología (GRAFOB); 2016
Institución organizadora:
Grupo Argentino de Fotobiología
Resumen:
Introducción: La vehiculización de fármacos a partir de ciertos materiales (liposomas, nanopartículas(NPs), etc), permite el transporte en forma controlada y selectiva. Las NPs de poliacrilamida (PAA)son vehículos prometedores para la incorporación de fármacos en terapia fotodinámica (TFD) einactivación fotodinámica (IFD). La matriz de NPs de PAA, protege la forma activa delfotosensibilizador (FS) de posibles degradaciones enzimáticas o del entorno biológico y previenen laagregación del mismo. Así, se sintetizaron nuevas NPs de PAA para vehiculizar cuatro FSs (RojoNeutro (RN), Rojo Neutro monobromado (RNBr), Azure B (AzB) y Azure B monobromado(AzBBr)), con actividad en TFD e IFD.1,2Objetivo: Estudiar la producción de oxígeno singlete (1O2) y estabilidad química, de estos nuevos FSsde tercera generación.Materiales y métodos: El rendimiento cuántico de producción de 1O2 ( ) se determinó mediante lafoto-oxidación de ácido dimalónico de 9,10-dimetilantraceno (ABDA).En los estudios de estabilidad química, se empleó un buffer pH 7,4 a 37 °C y se tomaron alícuotas adiferentes tiempos. En ambos ensayos se empleó, como técnica analítica, la espectrofotometría UVVisible.Resultados: El de RNBr aumentó dos veces con respecto a lo observado para RN, cuando ambosFSs se incorporaron en las NPs. Este fenómeno está relacionado con el ?efecto del átomo pesado? locual conduce a un incremento en la eficiencia fotosensibilizante.3 Asimismo, NR y NRBr resultaronser mejores productores de 1O2 contenidos en las NPs respecto a los FSs libres.Por otra parte, AzBBr presentó menor que AzB. Esto puede deberse a que el derivadomonobromado presenta mayor agregación, lo que disminuye la eficacia fotodinámica del FS. Por otrolado, AzB y AzBBr en presencia de las NPs exhibieron un comportamiento similar al descriptoanteriormente. Sin embargo, AzBBr en NPs presentó mayor en comparación con el compuestolibre en agua. Esto demuestra que la vehiculización de AzBBr aumentó su eficacia fotodinámica.Los estudios de estabilidad química se llevaron a cabo con los FSs libres y cargados en las NPs. Deacuerdo a los resultados obtenidos, RN, AzB y AzBBr libres no presentaron degradación en el bufferpH 7,4 durante 6 h de estudio. Sin embargo, RNBr resultó ser muy inestable (t1/2 10 min). Cuando losensayos se realizaron en presencia de las NPs, se pudo observar que la estabilidad de RNBraumentaba considerablemente (estable durante todo el ensayo). NR, AzB y AzBBr se mantuvieronestables al ser incorporados en las NPs.Conclusión: La evaluación de las propiedades fisicoquímicas de estos FS de tercera generación,permitió concluir que las NPs de PAA permiten mejorar algunos aspectos desfavorables de los FS desegunda generación. Esto conduce a un prometedor sistema de vehiculización de fármacos conpotencial aplicación en determinadas terapias.