Evaluación biofarmacéutica de nanopartículas de quitosano

PETITI J. P.; QUEVEDO M. ALFREDO; SCHENFELD ESTEBAN M; LONGHI, MARCELA R,; ONNAINTY RENÉE; TORRES A.; GRANERO, GLADYS E.

Buenos Aires

Encuentro; XVI Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados, Nano 2016; 2016

Facultad de Ciencias Exactas y Naturales - UBA y CELFI

Un significativo número de estudios han demostrado el potencial que tienen las nanopartículas poliméricas (NPs) para optimizar las propiedades biofarmacéuticas que presentan los fármacos poco solubles o poco permeables. Las NPs se utilizan como sistemas de liberación para la administración oral de fármacos pobremente absorbidos, ya que estos transportadores son capaces de aumentar la biodisponibilidad de esta clase de principios activos1. Como fármaco modelo se utilizó la hidroclorotiazida (HCT), ya que presenta propiedades biofarmacéuticas desfavorables.Se desarrollaron NPs de quitosano, las cuales fueron cargadas con HCT y se evaluaron las propiedades mucoadhesivas, de permeabilidad y de toxicidad intestinal de las mismas.Se demostró, por diferentes técnicas (DLS y SEM), que las NPs tienen propiedades mucoadhesivas. Los estudios de permeabilidad mostraron que, el perfil de absorción del fármaco libre fue exponencial, mientras que el perfil obtenido para la HCT vehiculizado en las NPs fue lineal. Así mismo se determinó que la permeabilidad del fármaco contenido en la NP fue significativamente menor a la del fármaco libre, lo cual indicaría que las NPs actuarían como un sistema de reservorio, liberando lentamente el principio activo. A modo de evaluar la toxicidad tisular, los segmentos intestinales resultantes de los ensayos de permeabilidad, fueron analizados por MOAR y TEM, evidenciando que el epitelio que recubre las vellosidades del intestino se dañó por acción de la HCT. Las NPs evidenciaron tener un efecto protector sobre dicho daño, probablemente originado en la lenta liberación de la HCT, retardando la pérdida de la integridad del epitelio del intestino. Esta evidencia, sustenta los resultados obtenidos con los ensayos de permeabilidad.REFERENCIAS1 Agüero, M.?Bioadhesive properties and biodistribution of cyclodextrin-poly(anhydride) nanoparticles? Eur. J. Pharm. Sci. Vol. 37, No. 3, 231 - 249, 2009.