Evaluación biofarmacéutica de nanopartículas de quitosano. XVI Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados

ONNAINTY RENEE; TORRES A.; SCHENFELD ESTEBAN; QUEVEDO MARIO ALFREDO; PETITI J.; GRANERO G.

Simposio; Nano 2016; 2016

Con el fin de resolver o minimizar los inconvenientes que presentan los fármacos insolubles o poco permeables, un significativo número de estudios han demostrado el potencial que tienen las nanopartículas poliméricas (NPs) como sistemas de liberación para la administración oral de fármacos pobremente absorbidos. Todos estos hallazgos están sustentados por las propiedades fisicoquímicas y biofarmacéuticas de estos transportadores1. Como fármaco modelo se utilizó la hidroclorotiazida (HCT), ya que presenta dichas propiedades biofarmacéuticas desfavorables.Se desarrollaron NPs de quitosano las cuales fueron cargas con HCT y posteriormente se evaluaron en cuanto a las propiedades mucoadhesivas, la permeabilidad y la toxicidad intestinal.Se demostró, por diferentes técnicas (DLS y SEM), que las NPs tienen propiedades mucoadhesivas. Los estudios de permeabilidad mostraron que, el perfil de absorción del fármaco libre fue exponencial. Mientras que el perfil obtenido para la HCT proveniente de las NPs, fue lineal; con un flujo del fármaco significativamente menor comparado con el del fármaco libre; lo cual indicaría que las NPs actuaron como un sistema de reservorio y que liberaron lentamente el principio activo. Los segmentos intestinales, utilizados en los ensayos de permeabilidad, se analizaron por MOAR y TEM. Estos estudios de toxicidad demostraron que el epitelio que recubre las vellosidades del intestino se dañó por acción de la HCT. Las NPs evidenciaron tener un efecto protector con respecto al epitelio intestinal, ya que la liberación lenta de la HCT, retarda la pérdida de la integridad del epitelio del intestino. Esta evidencia, sustenta los resultados obtenidos con los ensayos de permeabilidad.